GLP-1R属于B家族GPCR,是一个作用机理明确,可用于治疗2型糖尿病的靶点。现已批准用于2型糖尿病治疗的GLP-1类似药物,能有效地促进机体对血糖的利用和对胰岛β细胞的保护,与传统的口服降糖药及胰岛素类药物相比,降糖作用更平稳,很少引起低血糖,且兼具体重减轻和心血管获益的优点。然而,这些已上市的GLP-1类似物,其结...
GLP-1即胰高糖素样肽-1(glucagon-like peptide-1, GLP-1),是一种主要由肠道L细胞所产生的激素,其受体激动剂(GLP-1RA)属于肠促胰素类药物。GLP-1 受体激活能够刺激胰岛素释放,并且能以葡萄糖依赖性方式抑制胰高血糖素的分泌,还能延缓胃排空、增加饱腹感、减少食物摄入,从而发挥降低血糖和减重的作用。 根据辉瑞...
BTW 2, 我博士研究离子通道的，知道好多种动植物毒素是天然的离子通道和GPCR抑制剂。如果有人筛GPCR或者...
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2009). This review describes the influence of genome/gene/exon duplications on the emergence of GLP1 and GLP1R, and the specific changes allowing selective interaction between this ligand–receptor pair. Evolution of SCTR-like GPCRs and their peptide ligands Since the first identification of SCTR ...
2、胰高血糖素(glucagon)样肽-1受体(glp-1受体或glp1r)已成为治疗2型糖尿病的潜在靶标。它的配体胰高血糖素样肽-1(glp-1)增强葡萄糖诱导的胰岛素分泌,并且增加胰岛素合成并具有许多其他作用。doyle和egan,2007,pharmacol.ther.113(3):546-593。已知glp-1在人类中会延迟胃排空,抑制食物摄入,增加饱腹感,并且...
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