GLP-1三靶点融合蛋白MWN101:由控股子公司民为生物自主研发,是一种GLP-1/GCGR/GIP-Fc融合蛋白,已开展2型糖尿病和肥胖的II期临床试验,全球研发进度仅次于礼来的瑞他鲁肽,有望凭借多靶点优势实现差异化竞争 。 其他已获批上市的制剂产品:包括恩格列净、多沙唑嗪、托法替布、乐伐替尼、瑞舒伐他汀、硝苯地平、...
5月14日,国家药监局官网显示,阿斯利康胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和胰高血糖素受体(GCGR)双重激动剂Cotadutide注射液临床申请已获CDE受理。 Cotadutide是阿斯利康开发的first-in-class胰高血糖素样肽-1/胰高血糖素(GLP-1/GC)双重受体激动剂,正在被开发用于治疗2型糖尿病T2DM、肥胖、非酒精性脂肪肝、慢性肾病。
体内:Retatrutide (LY3437943) (皮下注射;0.47 mg/kg;单次) 在体内参与 GCGR,并可通过 GIP 或 GLP-1 受体改善 ipGTT 中的葡萄糖耐量[1]。 Retatrutide (皮下注射;10 mL/kg;每 3 天一个周期;持续 21 天) 通过胰高血糖素受体激活导致体重显着减轻并增加能量消耗[1]。 Retatrutide 具有安全性和耐受...
体外:Retatrutide (LY3437943) TFA 对人 GCGR、GIPR 和 GLP-1R 具有活性,EC50 值分别为 5.79、0.0643 和 0.775 nM[1]。 Retatrutide TFA 对小鼠 GCGR、GIPR 和 GLP-1R 具有活性,EC50 值分别为 2.32、0.191 和 0.794 nM[1]。 Retatrutide TFA 对人 GCGR、GIPR 和 GLP-1R 具有结合亲和力,Ki 值分别为...
葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)和胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂替尔泊肽(Tirzepatide)用于与代谢功能障碍相关的脂肪性肝炎伴肝纤维化DOI: 10.1056/NEJMoa2401943②The New England Journal of Medicine:A Phase 2 Randomized Trial of Survodutide in MASH and FibrosisGCGR/GLP-1R双重激动剂Survodutide...
产品活性:Retatrutide (LY3437943) 是胰高血糖素受体 (GCGR)、葡萄糖依赖性促胰岛素多肽受体 (GIPR) 和胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1R) 的三重激动剂肽。Retatrutide 结合人 GCGR、GIPR 和 GLP-1R,EC50 值分别为 5.79、0.0643 和 0.775 nM。Retatrutide 可用于肥胖的研究。
多靶点融合:MWN101是GLP-1/GCGR/GIP-Fc融合蛋白,是国内首个此类药物。它通过融合GLP-1、GIP和GCGR靶点,能够更全面地调节人体代谢和控制血糖,从而在降糖和减肥方面发挥更强的疗效。长效降糖机制:该药物在GLP-1上融入了GIP-Fc和GCGR,能够将一天24小时的血糖波动都维持在
信达生物的KRAS G12C抑制剂和GLP-1/GCGR双激动剂: IBI351(KRASG12C)的1期研究(n=21)展示了早期PoC数据,用于后线的NSCLC和结直肠癌患者。总体有效性数据:ORR为42.9%,DCR为81%(其中NSCLC患者在大于或等于700mg QD的剂量的ORR为50%,DCR为83.3%)。安全性数据良好(治疗相关的三级不良反应率为12.9%,没有出现...