Survodutide是一种新型胰高血糖素受体(GCGR)和胰高血糖素样肽-1受体(GLP-1R)双靶激动剂,可直接作用肝脏,并通过多种机制例如增加能量消耗和减少食物摄取来改善肥胖和代谢健康2-3。 此前的研究已经证明,Survodutide 在减重方面具有显著的效果3,在一项多中心Ⅱ期试验中(NCT04667377),针对超重或肥胖且无糖尿病的人...
基于胰高血糖素样肽1受体(glucagon-like peptide-1,GLP-1R)激动剂的疗法实现了超过10%的体重减轻,并使MASH消退,但患者纤维化无显著改善。与GLP-1R不同,肝脏中胰高血糖素受体(glucagon receptor,GCGR)密集,GLP-1R/GCGR双重激动剂可能...
表1. GLP-1R/GIPR/GCGR激动剂临床阶段药物 04GLP-1药物市场 根据有关机构统计,2020年全球GLP-1产品单在糖尿病领域的整体市场规模就可达到130亿美元以上,整个市场预计在2025年更是可达到280亿美元以上,如若加上逐年爆火的减肥领域,GLP-1产品的市场规模恐怕会更加庞大。 2020年国内GLP-1类产品在糖尿病领域的市场...
and GLP-1 receptor agonist for glycemic control and weight loss: From discovery to clinical proof of concept》中,提出了LY3437943 (LY)(图1A)化合物,是一种由GIP肽主链改造而成脂肪酸酰化的单肽,在GCGR、GIPR和GLP-1R上具有三重激动剂的活性,通过调节GCGR、GIPR和GLP-1R的活性对代谢产生益处。
与GLP-1R不同,肝脏中胰高血糖素受体(glucagon receptor,GCGR)密集,GLP-1R/GCGR双重激动剂可能比GLP-1单药疗法更进一步降低肝脏脂肪含量(liver fat content,LFC)和体重。一项为临床试验评估了GLP-1R/GCGR双重激动剂pemvidutide对MASLD患者LFC的疗效,医脉通特将其摘译,以供临床医生参考。
玛仕度肽(Mazdutide)(IBI362/LY-3305677)是信达生物与礼来制药共同推进的一款胰高血糖素样肽-1受体(GLP-1R)/胰高血糖素受体(GCGR)双重激动剂。双方该合作协议的具体条款尚未披露。合作始于2019年8月,临床开发迅速,即将在中国递交第一项新药上市申请。
玛仕度肽是同类领先也是全球首个进入临床Ⅲ期研究的新一代GLP-1R/GCGR双重激动剂。除了通过激动GLP-1R促进胰岛素分泌、降低血糖和减轻体重外,还可通过激动GCGR增加能量消耗,增强减重疗效,同时改善肝脏脂肪代谢。其Ⅱ期临床结果近日发表在《自然》(Nature)子刊Nature Communications杂志[1]上。
除GLP-1R外,胰高血糖素受体(GCGR)在OXM的减肥效应中也发挥着重要作用。其主要通过增加产热、促进脂肪分解、脂肪酸氧化和酮体生成的负能量平衡实现减重。 与其他肠道内参与食欲调节的激素协同增效 与OXM类似,参与食欲调节的肽类激素还有Ghrelin、GLP-1、多肽YY(PYY)、胰多肽(PP)等。有研究报道,OXM可与这类激素相互...
胰高血糖素样肽-1受体(GLP-1R)/胰高血糖素受体(GCGR)双重激动剂玛仕度肽(研发代号:IBI362)在中国超重或肥胖成人受试者中的首个III期临床研究(GLORY-1)的主要结果及肝脏脂肪含量探索性终点结果在2024年美国糖尿病协会(ADA)科学会议上分别以重磅进展口头报告(ePoster Theater, 1856-LB)和重磅进展摘要(1857-LB...
近日,勃林格殷格翰、信达/礼来陆续公布旗下GLP-1R/GCGR激动剂的最新数据: 5月10日,勃林格殷格翰(“Boehringer Ingelheim”)和Zealand Pharma(简称“Zealand”)共同宣布,在使用计划维持剂量的情况下,接受BI 456906治疗的患者在46周后体重减轻了14.9%。II期临床试验评估了不同剂量的BI 456906对肥胖或超重无2型糖尿病...