Liraglutide(利拉鲁肽)是人胰高血糖素样肽 (GLP-1) 的长效类似物。它作为GLP-1受体激动剂。利拉鲁肽在体外减弱人血管内皮细胞中纤溶酶原激活物抑制剂1型和血管粘附分子表达的诱导，并可能防止内皮细胞功能障碍。Liraglutide通过血管内皮细胞系抑制 TNFα 诱导的 ICAM-1 和 VCAM-1 mRNA 和蛋白质表达。图1....
利拉鲁肽原研企业为丹麦诺和诺德公司，是第一代GLP-1受体激动剂，也是全球范围内首款长效GLP-1受体激动剂。该药最先用于治疗糖尿病，2010年获得美国食药监局（FDA）批准，商品名“Victoza”。次年，该药进入中国市场，商品名“诺和力”。让GLP-1受体激动剂名声大噪的是该药在减重方面的效果。研究显示，GLP-1受体...
GLP-1受体激动剂模拟进食后胃所释放的天然激素胰高血糖素样肽,可以帮助人们控制糖尿病、减肥并降低患心脏病、中风和肾脏疾病的风险。对阿尔茨海默病动物模型的研究表明,这些药物可能具有神经保护作用,减少早期形式的淀粉样蛋白,使大脑对葡萄糖...
Liraglutide(利拉鲁肽)是人胰高血糖素样肽 (GLP-1) 的长效类似物。它作为GLP-1受体激动剂。利拉鲁肽在体外减弱人血管内皮细胞中纤溶酶原激活物抑制剂1型和血管粘附分子表达的诱导,并可能防止内皮细胞功能障碍。L…
2021年10月，基础胰岛素胰高糖素样肽-1受体激动剂(GLP-1RA)注射液德谷胰岛素利拉鲁肽注射液获得国家药品监督管理局（NMPA）上市批准，用于血糖控制不佳的成人2型糖尿病患者，在饮食和运动基础上联合其他口服降糖药物，改善血糖控制。发展历史 1902年，Starling和Bayliss发现了第一个激素——促胰液素（secretin ）。19...
7月4日晚间,华东医药发布公告,中美华东申报的利拉鲁肽注射液肥胖或超重适应症的上市许可申请获批,这也是国内首个获批减重适应症的GLP-1(胰高血糖素样肽1)受体激动剂。华东医药的利拉鲁肽注射液是国内首个获批上市的利拉鲁肽类似药,今年3月获批2型糖尿病适应症。
利拉鲁肽：GLP-1受体激动剂的精进之路 利拉鲁肽（Liraglutide），作为GLP-1受体激动剂家族中的杰出成员，其研发史是医学创新与精准治疗理念的典范。自其首次亮相以来，便以其卓越的疗效和广泛的适应性，在全球范围内产生了深远的影响。以下是利拉鲁肽发展历程的专业概述。GLP-1生物学的启示 上世纪八十年代末至九...
最初，天然肠促胰岛素并不适合作为药物开发的候选物，但随着对降糖尿药物需求的增加，研究人员最终将GLP-1受体激动剂开发成药物。司美格鲁肽作为目前GLP-1激动剂的代表产品，通过在第2位上将甘氨酸替换为2-氨基异丁酸(Aib)以及十八烷二酸与Lys-26侧链的连接，实现了对自然肽的有效改造。这种改造增强了其对蛋白水解...
胰高血糖素样肽1(GLP-1)受体激动剂(GLP-1RA)作为一类新型降糖药物,因降糖疗效显著、低血糖发生风险低等优势,现被广泛应用于2 型糖尿病(T2DM)的治疗。 常用的GLP-1激动剂有利拉鲁肽、司美格鲁肽、洛塞那肽、贝那鲁肽、度拉糖肽等。 ...