Liraglutide(利拉鲁肽)是人胰高血糖素样肽 (GLP-1) 的长效类似物。它作为GLP-1受体激动剂。利拉鲁肽在体外减弱人血管内皮细胞中纤溶酶原激活物抑制剂1型和血管粘附分子表达的诱导,并可能防止内皮细胞功能障碍。Liraglutide通过血管内皮细胞系抑制 TNFα 诱导的 ICAM-1 和 VCAM-1 mRNA 和蛋白质表达。图1....
7月4日晚间,华东医药发布公告,中美华东申报的利拉鲁肽注射液肥胖或超重适应症的上市许可申请获批,这也是国内首个获批减重适应症的GLP-1(胰高血糖素样肽1)受体激动剂。华东医药的利拉鲁肽注射液是国内首个获批上市的利拉鲁肽类似药,今年3月获批2型糖尿病适应症。作为非胰岛素类降糖药开发的热门药物,GLP-1...
利拉鲁肽之所以既能降血糖、还能减肥,是因为GLP-1受体激动剂通过模拟天然GLP‐1来激活GLP‐1受体,以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌、抑制胰高糖素分泌,延缓胃排空,通过中枢性的食欲抑制来减少进食,从而达到降低血糖和减重的作用。 在GLP-1受体激动剂领域,还有一款更“明星”的产品——司美格鲁肽。因为司美格...
GLP-1受体激动剂模拟进食后胃所释放的天然激素胰高血糖素样肽,可以帮助人们控制糖尿病、减肥并降低患心脏病、中风和肾脏疾病的风险。 对阿尔茨海默病动物模型的研究表明,这些药物可能具有神经保护作用,减少早期形式的淀粉样蛋白,使大脑对葡萄糖的处理正常化,并改善记忆和学习。 利拉鲁肽(Novo Nordisk)有可能通过大脑...
目前的GLP-1受体激动剂主要包括塞那肽、贝拉鲁肽、利拉鲁肽、司美格鲁肽、度拉糖肽等,丁香园Insight数据库统计显示,包括上海仁会生物制药、恒瑞医药、信达生物、甘李药业、豪森药业在内的多家药企都在布局GLP-1受体激动剂。“更多和减重适应证相关的药物进入市场,有利于整个行业的业态规范。”李舍予介绍,GLP-1...
利拉鲁肽是今年大火的人胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂,原研企业为丹麦胰岛素巨头诺和诺德,原研药的肥胖或超重适应证于2014年在美国获批,2015年欧盟获批,但截至目前该适应证尚未在国内批准。诺和诺德旗下另一款GLP-1类减肥药司美格鲁肽在国内的减肥适应证也尚未获批。这意味着华东医药利拉鲁肽成为国内首...
利拉鲁肽注射剂减肥原理 利拉鲁肽属于GLP-1受体激动剂,通过与GLP-1受体结合来发挥作用。GLP-1受体广泛分布于全身多个器官和组织,包括胰腺、中枢神经系统、胃肠道、脂肪组织等等。所以,利拉鲁肽主要通过中枢和外周两方面的机制来减轻体重:第一,可以抑制食欲,减少摄食,显著增加下丘脑弓状核饱食信号的水平,并抑制弓...
公告显示,利鲁平®为人胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂,与人GLP-1具有97%的序列同源性,被获批用于改善成年人2型糖尿病(T2DM)的血糖控制及肥胖或体重超重患者的治疗。目前,国内尚无针对利拉鲁肽注射液肥胖或超重适应症上市,华东医药为国内首家提交利拉鲁肽生物类似药两个适应症(糖尿病适应症、肥胖...
胰高血糖素样肽1(GLP-1)受体激动剂(GLP-1RA)作为一类新型降糖药物,因降糖疗效显著、低血糖发生风险低等优势,现被广泛应用于2 型糖尿病(T2DM)的治疗。 常用的GLP-1激动剂有利拉鲁肽、司美格鲁肽、洛塞那肽、贝那鲁肽、度拉糖肽等。 ...