利拉鲁肽,GLP-1受体激动剂 Liraglutide(利拉鲁肽)是人胰高血糖素样肽 (GLP-1) 的长效类似物。它作为GLP-1受体激动剂。利拉鲁肽在体外减弱人血管内皮细胞中纤溶酶原激活物抑制剂1型和血管粘附分子表达的诱导,并可能防止内皮细胞功能障碍。Liraglutide通过血管内皮细胞系抑制 TNFα 诱导的 ICAM-1 和 VCAM-1...
2022年,礼来的GLP-1类似物度拉糖肽在2022年也获得了优异的增长,销售额高达74亿美元。随着司美格鲁肽们创造的“销售神话”催动,GLP-1类药物也引得国内厂商争相布局:一是药物研发,直接进行GLP-1受体激动剂创新药研发或者做生物类似药物,譬如九源基因、中美华东、丽珠集团等在跟进研发,但当前适应症暂未涉及肥胖...
利拉鲁肽:GLP-1受体激动剂的精进之路 利拉鲁肽(Liraglutide),作为GLP-1受体激动剂家族中的杰出成员,其研发史是医学创新与精准治疗理念的典范。自其首次亮相以来,便以其卓越的疗效和广泛的适应性,在全球范围内产生了深远的影响。以下是利拉鲁肽发展历程的专业概述。GLP-1生物学的启示 上世纪八十年代末至九...
胰高血糖素样肽1(GLP-1)受体激动剂(GLP-1RA)作为一类新型降糖药物,因降糖疗效显著、低血糖发生风险低等优势,现被广泛应用于2 型糖尿病(T2DM)的治疗。 常用的GLP-1激动剂有利拉鲁肽、司美格鲁肽、洛塞那肽、贝那鲁肽、度拉糖肽等。 ...
GLP-1受体激动剂可通过延缓胃排空、中枢性的食欲抑制降低体重。由于以利拉鲁肽为代表的GLP-1类药物在减重方面呈现出显著的治疗效果,兼具减肥、降糖和心血管获益的功效,是在肥胖或超重领域相对成熟稳定和安全的靶点,近年来相关市场规模快速增长。值得一提的是,GLP-1减肥药物拥有巨大的市场潜力。全球药物巨头如...
解析 C,D胰高糖素样多肽-1(GLP-1)受体激动剂以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌、抑制胰高血糖素分泌,并能延缓胃排空,通过中枢性的食欲抑制来减少进食量。目前国内上市的GLP-1受体激动剂为艾塞那肽和利拉鲁肽,均需皮下注射。【该题针对“口服降糖药——胰高糖素样肽-1受体激动剂”知识点进行考核】...
以利拉鲁肽为代表的多款GLP-1受体激动剂已获批肥胖适应证,并在欧美多国上市,不过在我国均未获批。2022年1月,国家药监局药审中心发布的《利拉鲁肽用于体重管理的临床试验设计指导原则》中提到,近年我国人群中超重肥胖问题不断凸显,但目前批准用于超重或肥胖人群的药物非常有限,临床迫切需要更多治疗药物用以辅助...