在代谢性疾病领域,继胰高糖素样肽-1(GLP-1)单靶点药物研发之后,GLP-1/葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)双靶点无疑是新晋“宠儿”,通过作用于胰腺、脂肪组织和中枢神经系统等发挥降糖和减重等作用,具有重要的研发价值。除已上市的替...
1985年,科学家首次发现了天然的GLP-1,这是一种由31个氨基酸组成的肽链。然而,GLP-1的半衰期非常短,只有约2分钟,并且它分泌入血后容易被DPP-4酶降解。因此,开发GLP-1受体激动剂需要首先解决其半衰期短的问题。1990年,Exendin-4(GLP-1RA)被发现,它是一种在希拉毒蜥唾液中发现的激素,具有促胰岛素分泌和抗...
2024年7月19日,礼来替尔泊肽(tirzepatide)长期体重管理适应证获得NMPA批准,替尔泊肽是全球首个且目前唯一获批的葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)/胰高糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂,可结合并激活GIP受体和GLP-1受体,通过调节食欲来减少食物摄入、降低体重和减少脂肪量。这是继诺和诺德司美格鲁肽(商品名Wegovy)之...
GLP-1具有葡萄糖浓度依赖性降糖作用 作为一种肠源性激素,GLP-1是在营养物质特别是碳水化合物的刺激下才释放入血的,其促胰岛素分泌作用呈葡萄糖浓度依赖性,Nauck等对10例血糖控制不佳的2型糖尿病患者进行了研究,并在空腹状态下分别给予患者GLP-1或安慰剂,结果显示,患者在输注GLP-1后,其胰岛素和C肽水平显著...
(1)短效制剂:如贝那鲁肽、艾塞那肽等,侧重于降低餐后血糖; (2)中效制剂:如利拉鲁肽、利司那肽等; (3)长效制剂,即每周打一次的「周制剂」,有司美格鲁肽、度拉糖肽、艾塞那肽微球,对空腹及餐后血糖均有效,降低空腹血糖更明显。 GLP-1...
除了司美格鲁肽,还可关注由礼来开发的GLP-1R/GIPR双重激动剂替尔泊肽,该药于2023年5月刚在美国获批降糖适应症。GIP即葡萄糖依赖性促胰岛素多肽,是另一种肠促胰素,在整个肠促胰素效应中占到了三分之二左右,比重要高于GLP-1。GIPR激活,在血糖升高时可刺激胰岛素分泌使血糖降低,而在血糖处于较低水平时,可让促胰...
1月9日,韩国微生物组公司KoBioLabs宣布,旗下用于减肥的活体生物药在研管线KBL982获得了美国专利授权。KBL982据信能通过调节肠道菌群平衡来减少脂肪堆积,帮助个体实现减肥功效。 肠道菌群在机体健康中发挥着重要作用,包括代谢产生营养物质和调节机体免疫反应。肠道菌群失衡与某些代谢性疾病存在相关性,譬如肥胖和脂肪肝等。
01北京大学第三医院研究团队在Nature子刊Nature Metabolism上发表论文,揭示肠道微生物代谢物胍基丁胺通过FXR激动剂促进女性小鼠多囊卵巢综合征(PCOS)。 02研究发现,普通拟杆菌通过精氨酸脱羧酶产生代谢物胍基丁胺,胍丁胺激活FXR通路,进而抑制L细胞分泌胰高血糖素样肽-1(GLP-1),导致胰岛素抵抗和卵巢功能障碍。
1月9日,韩国微生物组公司KoBioLabs宣布,旗下用于减肥的活体生物药在研管线KBL982获得了美国专利授权。KBL982据信能通过调节肠道菌群平衡来减少脂肪堆积,帮助个体实现减肥功效。 肠道菌群在机体健康中发挥着重要作用,包括代谢产生营养物质和调节机体免疫反应。肠道菌群失衡与某些代谢性疾病存在相关性,譬如肥胖和脂肪肝等。