病情分析:GIP-1受体激动剂是一类药物,通过激活葡萄糖依赖性胰岛素释放多肽(GIP)受体,帮助调节血糖水平。它们在治疗2型糖尿病中具有重要作用。 1.作用机制: GIP是由小肠上皮细胞分泌的一种肠促胰岛素,能够刺激胰岛β细胞分泌胰岛素,从而降低血糖。 GIP-1受体激动剂通过与GIP受体结合,增强其生理效应,包括促进胰岛素分泌...
利拉鲁肽、司美格鲁肽等GLP-1受体激动剂可以显著减轻并存脂肪肝患者的肝脏脂肪含量,司美格鲁肽还能减少非酒精性脂肪性肝病活动性积分和缓解MASH,但现有GLP-1受体激动剂都未能被证实对逆转纤维化有益[2,4]。近年来多项临床试验发现,每周一次注射葡萄...
➤GIP/GLP-1/GCG三受体激动剂 Retatrutide是GIP、GLP-1和GCG三受体激动剂的代表药物,2期临床研究结果证实,每周12mg剂量,在治疗第48周,与安慰剂相比,Retatrutide降低体重的获益更明显(2.1% vs. 24.2%)。 图2 Retatrutide 2...
基于肠促胰素的单受体或多受体激动剂是目前减重药物研发的热点。其中,葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)和胰高糖素样肽-1(GLP-1)受体的双重激动剂如tirzepatide崭露头角。SURMOUNT-1研究显示,tirzepatide(5 mg、10 mg、15 mg)治疗组患者第72周时减重效果均显著优于安慰剂组,且15 mg组平均减重达22.5%。 那么,...
GIP-1受体激动剂是什么 GLP-1受体激动剂是一种新型降糖药物,同时也被称为胰高血糖素样肽受体激动剂。 它是由回肠内分泌细胞分泌的GLP-1所激活的药物,具有抑制胃排空和减少肠蠕动的作用,可以帮助控制食欲、减轻体重,同时也可通过促进胰岛B细胞分泌胰岛素及减少胰岛A细胞分泌胰高血糖素的方式,降低血糖水平。GLP-1...
2022年5月13日,美国食品药品监督管理局 (FDA) 批准葡萄糖依赖性促胰岛素多肽 (GIP) 和胰高糖素样肽-1 (GLP-1) 受体激动剂Tirzepatide上市,引起全球轰动。在辅助饮食和运动的同时,Tirzepatide每周仅需注射一次,用以改善成人2型糖尿病 (T2DM) 患者的血糖控制。
2024年5月21日,礼来中国官网宣布,其GIP/GLP-1受体双重激动剂替尔泊肽注射液(商品名:穆峰达;通用名:Tirzepatide)正式获得中国国家药监局(NMPA)批准,用于既往治疗控制不佳的成人2型糖尿病(T2DM)患者。 替尔泊肽注射液是一种创新的每周一次的葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)/胰高糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂...
2023年11月9日, 礼来(Eli Lilly and Company)正式公布其开发的Zepbound(tirzepatide)得到了FDA的批准。Zepbound是一种结合了葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)和胰高血糖素样肽-1(GLP-1)的受体双重激动剂,…
论文首页截图Tirzepatide是一种双重作用激动剂，能够同时激活葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）和胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体，从而发挥调节血糖水平的作用。Tirzepatide在2022年和2023年先后获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准，用于在饮食和运动辅助下治疗2型糖尿病，以及减肥减重。此次的SURMOUNT-OSA试验是两...
当GIP与GLP-1受体激动剂联合使用时，可能会对患者血糖和体重产生更大的影响。2023年5月5日，CDE官网显示，恒瑞医药1类新药HRS9531注射液已获批临床，用于减重。目前，HRS9531肥胖3期和2型糖尿病的2期临床试验正在积极推进中。来源：药融云中国临床试验数据库 在2024年美国糖尿病协会科学（ADA）年会上，恒瑞医药：...