GDC-2394（20）抑制人和小鼠全血LPS+ATP激活NLRP3炎性体激活后IL-1β的产生 为了评估GDC-2394（20）在人和小鼠全血中抑制IL-1β生成的能力，使用来自多个供者血液进行了LPS+ATP激活实验。观察到化合物20能够在两个物种中以相似的效力抑制IL-1β水平。GDC-2394（20）抑制人巨噬细胞NLRP3炎性体激活后IL-1β和I...
因此,化合物20体内外的表现与预期的NLRP3抑制剂一致。 利用异速生长标度预测的人体PK进行初步人体剂量预测,化合物1、17和GDC-2394(20)可覆盖人全血IC50/IC90 24h的最低浓度。化合物1的剂量预测为850mg QD(覆盖IC50),而化合物17和20的剂量预测分别为1200mg QD和500mg QD(覆盖IC50)。化合物20的人全血效价、溶...
卫星PK分析表明,口服1mg/kg和10mg/kg化合物20分别覆盖小鼠全血IL-1β IC90值(0.39μM)约4和约14小时。 GDC-2394(20)减轻痛风性关节炎大鼠模型的足跖肿胀和疼痛 化合物20(口服剂量10mg/kg,覆盖全血中IL-1β IC90至少14小时)在痛风性关节炎大鼠模型中进行了测试,该模型以关节内注射MSU晶体以刺激关节炎症。Ana...
图八:化合物GDC-2394、Anakinra(IL-1R拮抗剂)、秋水仙素在痛风性关节炎模型中药效对比实验 综上所述,基于热门的NLRP3靶点研究,药石科技研发团队经过多年在分子砌块领域的大量积累,开发出了种类繁多、新颖的相关分子砌块,下图做了...
NLRP3 Allosteric modulator (1)所有研究领域 Skip to the end of the images gallery Skip to the beginning of the images gallery 基本描述 别名compound 20;GDC2394 英文别名compound 20;GDC2394 规格或纯度Moligand™ 英文名称GDC-2394 作用类型变构调节剂 ...
GDC-2394是一种口服活性和选择性NLRP3抑制剂,也抑制IL-1β,IC50为0.4μM(人IL-1β)和0.1μM(小鼠IL-1β。GDC-2394抑制NLRP3诱导的caspase-1活性,而不抑制NLRC4依赖性炎症小体激活[1][2]。 目录: 名称 生物活性 物理化学性质 返回顶部 GDC-2394名称 ...
GDC-2394 | MCE具体成交价以合同协议为准 公司名称 MedChemExpress LLC 品牌 MedChemExpress (MCE) 型号 产地 美国 厂商性质 生产厂家 更新时间 2024/9/13 11:38:40 访问次数 57 产品标签 2238822-07-4 在线交流 发送询价 进入商铺 同类产品 联系方式:MCE13611715263 联系我们时请说明是化工...
化合物 GDC-2394 CAS号: 2238822-07-4 英文名: 5H-Pyrazolo[5,1-b][1,3]oxazine-3-sulfonamide, N-[[(1,2,3,5,6,7-hexahydro-s-indacen-4-yl)amino]carbonyl]-6,7-dihydro-6-(methylamino)-, (6S)- 英文别名: 5H-Pyrazolo[5,1-b][1,3]oxazine-3-sulfonamide, N-[[(1,2,3,5,6,7...
GDC-2394 CAS No. : 2238822-07-4 MCE 国际站:GDC-2394 产品活性:GDC-2394 是一种口服有效、选择性的 NLRP3 抑制剂,同时也抑制 IL-1β,IC50 为0.4 μM (human IL-1β) 和 0.1 μM (mouse IL-1β)。GDC-2394 抑制 NLRP3 诱导的 caspase-1 活性,但不抑制 NLRC4 依赖的炎症小体激活。 研究领域...
GDC-2394结构式快速询单 英文名称:GDC-2394 CAS No.:2238822-07-4 分子式:C20H25N5O4S 分子量:431.50860285759 国内供应商 GDC-2394 数据 Mol: -0.3319 1.3210 0.0000 C 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 -0.8168 0.6536 0.0000 C 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 -1.6014 0.9085 0.0000 C 0 0...