GDC-2394（20）抑制人和小鼠全血LPS+ATP激活NLRP3炎性体激活后IL-1β的产生 为了评估GDC-2394（20）在人和小鼠全血中抑制IL-1β生成的能力，使用来自多个供者血液进行了LPS+ATP激活实验。观察到化合物20能够在两个物种中以相似的效力抑制IL-1β水平。GDC-2394（20）抑制人巨噬细胞NLRP3炎性体激活后IL-1β
图八:化合物GDC-2394、Anakinra(IL-1R拮抗剂)、秋水仙素在痛风性关节炎模型中药效对比实验 综上所述,基于热门的NLRP3靶点研究,药石科技研发团队经过多年在分子砌块领域的大量积累,开发出了种类繁多、新颖的相关分子砌块,下图做了...
化合物 GDC-2394 CAS号: 2238822-07-4 英文名: 5H-Pyrazolo[5,1-b][1,3]oxazine-3-sulfonamide, N-[[(1,2,3,5,6,7-hexahydro-s-indacen-4-yl)amino]carbonyl]-6,7-dihydro-6-(methylamino)-, (6S)- 英文别名: 5H-Pyrazolo[5,1-b][1,3]oxazine-3-sulfonamide, N-[[(1,2,3,5,6,7...
GDC-2394结构式快速询单 英文名称:GDC-2394 CAS No.:2238822-07-4 分子式:C20H25N5O4S 分子量:431.50860285759 国内供应商 GDC-2394 数据 Mol: -0.3319 1.3210 0.0000 C 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 -0.8168 0.6536 0.0000 C 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 -1.6014 0.9085 0.0000 C 0 0...
这篇文章以解决临床可能面临的不良事件入手,分析肝毒性可能与结构中呋喃有关、与服用剂量高+亲脂性过强有关,于是增加极性、提高活性,用LLE作为筛选条件之一。初步解决呋喃的问题后,立即在早期进行安全性评价,并且用灵长类动物,发现出现肾毒性;...
Q/GDCX 0107 S-2019-维生素C含片,Q/GDCX 0107 S-2019 维生素C含片 本标准规定了维生素C含片的技术要求、生产加工过程卫生要求、试验方法、检验规则、标签、标志、包装、运输、贮存的要求。 ...
电话:- 官网:- 地址:山西省忻州市宁武县薛家洼乡薛家洼村附近企业 开庭时间:2022-08-23 新增开庭公告,案由:合同纠纷开庭时间:2022-08-10 新增开庭公告,案由:土地租赁合同纠纷 发票抬头数据纠错 查查图谱基本信息对外投资控制企业 企业图谱 股权结构图 股权穿透图 ...
描述: GDC-2394 是一种口服有效、选择性的 NLRP3抑制剂,同时也抑制 IL-1β,IC50为 0.4 μM (human IL-1β) 和 0.1 μM (mouse IL-1β)。GDC-2394 抑制 NLRP3诱导的 caspase-1活性,但不抑制 NLRC4 依赖的炎症小体激活。存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 ...
为了克服这一问题,专注于提高化合物溶解度,在骨架中引入碱性氨基取代基,得到GDC-2394。GDC-2394为一种有效的选择性NLRP3抑制剂,具有体内外安全性,适合进入临床试验。 Fig.1 GDC-2394的优化过程 促炎细胞因子IL-β和IL-18的成熟和释放是由一组称为炎性小体的细胞质多蛋白复合物调节的。NOD样受体家族(NLRs)...
GDC-2394的体内评价 GDC-2394(20)抑制急性小鼠腹膜炎模型体内IL-1β产生 在急性小鼠腹膜炎模型中,通过腹腔注射LPS和MSU来评估口服化合物20阻断NLRP3激活的体内效力。化合物20 MSU给药后腹膜IL-1β浓度呈剂量依赖性下降,与对照组相比,1和10mg/kg化合物20的IL-1β水平分别下降了66.8和81.3%(p<0.001)。卫星PK分...