高选择性FGFR2/FGFR3抑制剂,有药了 对于FGFR突变,可能相当一部分肿瘤患者已经不陌生了, Erdafinib(厄达替尼)/ Pemigatinib (培米替尼)等FGFR抑制剂的临床试验结果显示在相应基因改变的实体瘤患者中有效率可以达40%+。是带有FGFR突变的患者的重大利好。 那么问题来了,如果这些已经取得较好结果的FGFR抑制剂,暂时还...
泛FGFR抑制剂erdafitinib被批准用于治疗带有FGFR3变异的mUC,但由于FGFR异构体脱靶毒性和靶上看门突变的发展,其作用受到限制。TYRA-300(22)采用基于结构的方法被设想为一种有效的FGFR3选择性抑制剂,以避免与FGFR1、FGFR2和FGFR4的抑制相关的毒性,并且对FGFR3看门突变不可知。TYRA-300正在用于尿路上皮癌和实体瘤的I...
不过从上述专利中我们也能发现:由于Tyra该类化合物骨架脱胎于明德新药的FGFR1抑制剂,尽管表现出一定的FGFR1选择性,细胞评价中对FGFR2的选择性并不明显,对FGFR4的选择性更是忽略不提。似乎这类化合物称作FGFR2/3/4更为恰当,究其原因可能是最初的分子骨架的选择上导致的(并未考虑对FGFR2/4的选择性,甚至还可能有...
新型FGFR3选择性抑制剂获得治疗软骨发育不全的孤儿药称号 超过97%的软骨发育不全病例是由于成纤维细胞生长因子受体(FGFR)3基因突变所致。该疾病的特点是身材矮小、巨大头畸形以及额叶隆起。并发症可能包括颅骨和椎管狭窄、脑积水和睡眠呼吸暂停。TYRA-300是一种研究型口服FGFR3选择性抑制剂，目前正在开发用于治疗癌症和...
Tyra生物科学公司于8月1日宣布,美国食品药品监督管理局(FDA)已授予其领导的精准医学项目TYRA-300孤儿药称号(ODD),用于治疗软骨发育不全。 超过97%的软骨发育不全病例是由于成纤维细胞生长因子受体(FGFR) 3基因突变造成的。这种疾病的特征是身材...
近日,英矽智能(Insilico Medicine)在药物化学国际顶级期刊《Journal of Medicinal Chemistry》(JMC)上发表了一篇题为《发现吡咯并吡嗪酰胺衍生物作为有效且选择性的 FGFR2/3 抑制剂,可克服突变耐药性》的研究论文。该研究报道了一种新型的FGFR2/...
TYRA-300是一种研究型口服FGFR3选择性抑制剂,目前正在开发用于治疗癌症和骨骼发育不良,包括软骨发育不全。 Tyra生物科学公司于8月1日宣布,美国食品药品监督管理局(FDA)已授予其领导的精准医学项目TYRA-300孤儿药称号(ODD),用于治疗软骨发育不全。 该称号是基于积极的临床前结果,该结果表明,与赋形剂相比,TYRA-300治疗...
超过97%的软骨发育不全病例是由于成纤维细胞生长因子受体(FGFR)3基因突变所致。该疾病的特点是身材矮小、巨大头畸形以及额叶隆起。并发症可能包括颅骨和椎管狭窄、脑积水和睡眠呼吸暂停。TYRA-300是一种研究型口服FGFR3选择性抑制剂,目前正在开发用于治疗癌症和骨骼发育不良,包括软骨发育不全。
作为全球范围内首个进入临床试验的选择性FGFR2/3抑制剂，ABSK061在晚期实体瘤患者的剂量爬坡试验中，高磷血症等副作用与此前泛FGFR抑制剂相比有明显改善。含有FGFR基因改变的肺癌、胃癌等多个病人产生应答。这个结果也为ABSK061将来在软骨发育不全症等其他疾病的开发，奠定了良好的基础。
2024年2月28号,和誉医药(港交所代码:02256)宣布,公司在2024年欧洲肿瘤学会靶向抗癌治疗大会(ESMO TAT)上以口头报告形式发布其新一代FGFR2/3高选择性抑制剂ABSK061的首次人体临床研究数据。此次ESMO靶向抗癌治疗大会于 2024 年 2 月 26 日至 28 日在法国巴黎举行。