Tinengotinib是一种多激酶抑制剂，具有独特的FGFR结合机制，可规避获得性耐药机制。Dr. Javle指出，Tinengotinib与FGFR2结合，但在结构上远离FGFR2的内袋（inner pocket），因此不受任何突变的影响。“第一代FGFR抑制剂在分子结构上进入内袋，而这正是大多数导致药效丧失的获得性突变发生的地方，” 他解释道。“...
“第一代FGFR抑制剂在分子结构上进入内袋,而这正是大多数导致药效丧失的获得性突变发生的地方,” 他解释道。“Tinengotinib是一种可逆结合剂,因此它不像其他不可逆抑制剂那样受潜在的半胱氨酸突变的影响。” Dr. Javle认为,Tineng...
“第一代FGFR抑制剂在分子结构上进入内袋,而这正是大多数导致药效丧失的获得性突变发生的地方,” 他解释道。“Tinengotinib是一种可逆结合剂,因此它不像其他不可逆抑制剂那样受潜在的半胱氨酸突变的影响。” Dr. Javle认为,Tinengotinib对FGFR2具有“非常高的结合亲和力,因为它与蛋白质具有独特的3H键相互作用,...
PD173074基础信息 产品名：PD173074,FGFR1 and FGFR3抑制剂；pyrido(2,3-d)pyrimidine CAS号：219580-11-7 结构式：O=C(NC1=NC2=NC(NCCCCN(CC)CC)=NC=C2C=C1C3=CC(OC)=CC(OC)=C3)NC(C)(C)C 分子式：C28H41N7O3 分子量 ：523.67 熔点：98-100 °C 极化度：61.0±0.5 10-24cm3 密度：1...
英菲格拉替尼是一种口服FGFR1-3选择性抑制剂,2021年5月通过美国FDA批准用于治疗有 FGFR2 融合或其他重排的先前治疗过的、不可切除的局部晚期或转移性胆管癌患者。“患者在用药两周期后,7月份复查CT发现肿瘤较之前明显缩小,评价PR,用药期间总体耐受性良好,血常规、肝肾功能未见明显异常,因此,可继续英菲格拉替尼靶向治疗...
产品名称:FGFR1-3抑制剂(Derazantinib Racemate) 英文名称:Derazantinib Racemate 产品货号:M07426 产品规格:1mL(10mM)|2mg Derazantinib Racemate是derazantinib的外消旋体;Derazantinib是一种有效的FGFR1-3抑制剂。 注:本品仅可用于科研实验,严禁用于临床医疗及其他用途! 别名:ARQ-087 Racemate 纯度:99.38%...
Pemigatinib是一种强效的、有选择性的,口服FGFR抑制剂,能强效抑制重组FGFR1,FGFR2 和FGFR3激酶活性,且高度选择性抑制一组包括VEGFR2在内的激酶活性。 体外研究数据显示,Pemigatinib对FGFR2-CLP1融合表达肿瘤细胞具有较高的敏感性,较其他在研FGFRs抑制剂活性好,但其与其他在研药物一样,对FGFR2-N549H突变耐药无效...
信达生物(01801.HK)：FGFR1/2/3抑制剂针对胆管癌的新适应症上市申请获NMPA受理 格隆汇7月9日丨信达生物(01801.HK)发布公告，国家药品监督管理局(“NMPA”)已经正式受理成纤维细胞生长因子受体(“FGFR”)1/2/3抑制剂(pemigatinib片)用于既往至少接受过一种系统性治疗，且经检测确认存在有FGFR2融合或重排的晚期、...
达伯坦®(佩米替尼)是一种FGFR1/2/3强效选择性的小分子口服抑制剂。全球注册临床研究提示,对于FGFR2融合/重排的经治胆管癌患者客观缓解率(ORR)为37.0%,中位无进展生存期(mPFS)为7.0个月,中位总生存期(mOS)为17.5个月,对有应答的人群,中位生存甚至达到了30.1个月(数据截止日期:2020年4月7日)。中国桥接试验...
emigatinib是一种针对FGFR亚型1/2/3的强效选择性口服抑制剂。2020年4月美国食品药品监督管理局(FDA)批准Incyte公司的Pemazyre® (pemigatinib)用于治疗既往接受过治疗的成人晚期╱转移性或不可切除的FGFR2基因融合╱重排型胆管癌(通过FDA批准的检测方法确认)。该适应症的继续批准可能取决于确认性试验中对临床益处的...