厄达替尼（Erdafitinib）是一款口服、选择性FGFR激酶抑制剂。此前，2024年1月19日，美国食品药品监督管理局（FDA）批准厄达替尼（Erdafitinib），用于携带易感FGFR3基因突变的局部晚期或转移性尿路上皮癌成人患者。这些患者至少接受过一次系统治疗后疾病出现进展。商品名：Balversa 通用名：Erdafitinib（厄达替尼）靶点...
高选择性FGFR2/FGFR3抑制剂,有药了 对于FGFR突变,可能相当一部分肿瘤患者已经不陌生了, Erdafinib(厄达替尼)/ Pemigatinib (培米替尼)等FGFR抑制剂的临床试验结果显示在相应基因改变的实体瘤患者中有效率可以达40%+。是带有FGFR突变的患者的重大利好。 那么问题来了,如果这些已经取得较好结果的FGFR抑制剂,暂时还...
对于FGFR突变,可能相当一部分肿瘤患者已经不陌生了, Erdafinib(厄达替尼)/ Pemigatinib (培米替尼)等FGFR抑制剂的临床试验结果显示在相应基因改变的实体瘤患者中有效率可以达40%+。是带有FGFR突变的患者的重大利好。那么问题来了,如果这些已经取得较好结果的FGFR抑制剂
VSPPLTLGQLLS TFA 是小肽 FGFR3 抑制剂,是一种肽P3,能够抑制 FGFR3的磷酸化。VSPPLTLGQLLS TFA 抑制9-cisRA诱导的气管淋巴管生成,并阻止淋巴内皮细胞(LEC)增殖、迁移和小管形成。 VSPPLTLGQLLS TFA(5 μM 和 10 μM;24 小时和 48 小时)可抑制人原代淋巴管内皮细胞(LEC)的增殖、迁移及管腔形成。 VSP...
FDA批准上市的FGFR抑制剂 2019年4月,Erdafitinib获批,成为FDA批准的首个用于转移性尿路上皮癌二线治疗的FGFR选择性化合物,这是一种有效的口服泛FGFR抑制剂,对所有FGFR家族成员(FGFR1至FGFR4)的IC50值均在低纳摩尔范围内[3]。 Pemigatinib(2020)是一种口服、...
产品名称:FGFR3抑制剂(Dovitinib lactate) 英文名称:Dovitinib lactate 产品货号:M01271 产品规格:1mL(10mM)|5mg|10mg|50mg|100mg|200mg|500mg Dovitinib(CHIR-258;TKI258)lactate是高效的成纤维细胞生长因子受体3(FGFR3)抑制剂,IC50值为5nM。 注:本品仅可用于科研实验,严禁用于临床医疗及其他用途!
中文名称:FGFR3抑制剂(Dovitinib lactate) 英文名称:Dovitinib lactate 产品规格:1mL(10mM)|5mg|10mg|50mg|100mg|200mg|500mg Dovitinib(CHIR-258;TKI258)lactate是高效的成纤维细胞生长因子受体3(FGFR3)抑制剂,IC50值为5nM。 注:本品仅可用于科研实验,严禁用于临床医疗及其他用途!
图1. FGFRs发生改变的癌症类型 FGFR抑制剂的作用机制 多数靶向癌症治疗的受体酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)的作用机制是:药物(抑制剂)通过细胞膜扩散后,抑制ATP与酪氨酸激酶(TK)催化域的结合,进而阻断细胞内信号转导。 FGFRs 由4个受体亚型(FGFR1到FGFR4)组成。每个FGFR由三个不同的结构域组成,即细胞外配体结合域、...
在侵袭性膀胱癌和转移性尿路上皮癌(mUC)中,激活FGFR3变异的比例高达15-20%,在非肌层浸润性膀胱癌中高达80%。FGFR3的胚系突变也与多种骨骼发育异常有关。软骨发育不全,人类最常见的侏儒症形式,是由FGFR3中的G380R突变引起的。泛FGFR抑制剂erdafitinib被批准用于治疗带有FGFR3变异的mUC,但由于FGFR异构体脱靶毒性...
3月 5 日,据 CDE 临床试验登记平台,礼来在国内首次登记启动了 FGFR3 抑制剂LOXO-435的 I 期临床试验,用于治疗携带 FGFR3 变异的晚期恶性实体肿瘤(登记号:CTR20240035)。 来自:CDE 官网 不过,此前,礼来于 2022 年 11 月已在 ClinicalTrials.gov 上登记启动了该项研...