2)对于EGFR敏感突变合并MET扩增的原发耐药患者,可考虑采用EGFR-TKIs联合MET抑制剂的双靶向药治疗模式,该联合模式将有潜力成为未来的一线治疗选择。 3)针对合并BIM缺失的患者:可考虑联合化疗,或其他传统药物。 4)对于EGFR敏感突变合并CDK4/6基因扩增的患...
与第一代和第二代EGFR-TKIs相比,第三代EGFR-TKIs在穿透血脑屏障方面具有优势,在 EGFR 驱动基因突变阳性的脑膜转移患者中疗效更佳。 伏美替尼作为我国自主研发的第三代EGFR-TKI,具有独特的三氟乙氧基吡啶结构,其原型及代谢产物均可穿透血...
上皮-间质转化(EMT)可能是对EGFR TKIs产生获得性耐药的驱动因素,AXL酪氨酸激酶、Notch-1的激活、IGF1R的激活、MAPK以及AKTSrc/FAK网络也可能是驱动因素,这些因素汇聚于AKT和MAPK,从而维持致癌信号传导并诱导EMT。 与癌基因的共突变 携带EGFR突变的晚期肺腺癌患者可能同时存在其他突变的原癌基因或表达失调的抑癌基因。
7%、39.3% 和 51.0%。对于第一代、第二代EGFR-TKIs治疗后出现耐药，首先进行耐药的基因T790M突变检测，如有有T790M突变可以选择第三代EGFR-TKIs，如果没有T790M突变，可以酌情选择化疗±贝伐珠单抗治疗，或化疗联合免疫治疗，化疗联合免疫治疗+贝伐珠单抗治疗，不要选择免疫单药的治疗模式。
该项结果表明,伏美替尼对颅内进展患者的疗效更好,这也验证了与其他第三代EGFR-TKIs相比,伏美替尼的血脑屏障穿透性更好,而且上述研究也为伏美替尼作为奥西替尼一线耐药后的后续治疗提供了数据。如果该数据在真实世界的大样本得到验证,那对伏美替尼来说,意味着奥西替尼耐药后的患者都可以尝试伏美替尼。
该项结果表明,伏美替尼对颅内进展患者的疗效更好,这也验证了与其他第三代EGFR-TKIs相比,伏美替尼的血脑屏障穿透性更好,而且上述研究也为伏美替尼作为奥西替尼一线耐药后的后续治疗提供了数据。如果该数据在真实世界的大样本得到验证,那对伏美替尼来说,意味着奥西替尼耐药后的患者都可以尝试伏美替尼。
治疗效果：第三代TKIs克服T790M突变导致的耐药性且耐受性良好。代表药物：奥希替尼、阿美替尼、艾维替尼、伏美替尼 三、肺癌热门靶点—全球三代EGFR-TKI药物销售表现 第三代EGFR-TKI药物相较于一二代药物，表现出更为优异的临床效果，促使第三代药物在全球快速替代一二代。图片来源：药融云《肺癌领域药物市场及...
2005年,全球首个EGFR-TKI靶向药物吉非替尼的上市,开启了肺癌靶向治疗的新时代。此后,EGFR-TKIs研究蓬勃发展,厄洛替尼、埃克替尼、阿法替尼、达克替尼、奥希替尼、阿美替尼等一代、二代、三代EGFR-TKIs相继上市,为NSCLC的临床治疗带来新的希望。 在第三届CSCO肿瘤支持与康复治疗学术年会暨第十六届全国癌症康复与...
EGFR-TKIs治疗是EGFR基因突变局部晚期或转移NSCLC患者的标准治疗方案,然而大多数患者会在用药9~20个月后发生耐药。因此,临床医生和相关从业者日常工作中经常会遇到关于EGFR-TKIs耐药后基因检测和治疗的问题咨询。
在携带EGFR致敏突变的晚期或转移性NSCLC中,EGFR TKIs的疗效始终高于化疗。第二代和第三代TKI均已被证明优于第一代TKI,第三代TKI奥希替尼显示出更好的安全性和中枢神经系统活性,并代表了一线的标准治疗。 EGFR的驱动突变主要位于第18-21号外显子的激酶结构域,导致组成性下游EGFR信号传导,从而导致细胞增殖和肿瘤...