而EGFR抑制剂(EGFR-TKI)药物也同样是非小细胞肺癌靶向药中最大的一个分类,目前已获批的药物多达6种。 正因此,在具有这一突变的非小细胞肺癌患者的治疗过程中,EGFR-TKIs一直都是关键性的治疗选择。但与大多数靶向药物不同,EGFR-TKI共分为三代药物,各自有不同的特点,许多患者在治疗过程中都曾经对于此类药物的使...
第三代EGFR-TKIs是为了解决一代的耐药和二代的副作用问题,阿斯利康(AZ)的奥希替尼(商品名:泰瑞沙)除了是首个针对EGFR T790M突变的抑制剂(二线治疗),还能一线治疗非小细胞肺癌的EGFR基因突变(包括Exon18,19,21突变),此外对于脑转移具有显著的临床改善。奥西替尼的耐药突变主要为MET扩增和EGFR c797s突变(两者占比都...
Erlotinib,Gefitinib,Icotinib,Afatinib,Dacomitinib,Osimertinib,所以EGFR-TKIs都是小分子靶向药物。 小分子药物小到可以很容易地进入细胞,所以它们常作用于细胞内的目标,即胞内酪氨酸激酶结构域(突变)。EGFR-TKI与ATP竞争EGFR的酪氨酸激酶中心,阻止酪氨酸激酶活性的激活,从而抑制EGFR对下游信号通路的激活作用。 注意:EGFR...
对于EGFR突变阳性的患者,EGFR酪氨酸激酶抑制剂(tyrosine kinase inhibitors, TKIs)的疗效明显优于传统化疗,国内外专业指南都建议将EGFR-TKIs作为EGFR敏感突变患者的一线治疗药物。然而,大多数患者服用一代或二代EGFR-TKIs 后会产生耐药[1]。 什么是EGFR抑制剂耐药?
《非小细胞肺癌EGFR-TKI耐药相关血浆microRNA鉴定及机制探索》是依托北京大学，由王书航担任负责人的青年科学基金项目。项目摘要 表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKIs）为代表的分子靶向治疗已经成为晚期非小细胞肺癌不可或缺的治疗方法。多项国际研究以及本课题组前期工作已证实EGFR敏感性突变在筛选EGFR...
2.第一代或第二代EGFR TKIs作为手术切除的II-III期EGFR突变阳性NSCLC的辅助治疗有什么作用? 声明:对于EGFR突变型NSCLC,使用第一代或第二代EGFR TKI作为辅助治疗尚无确凿证据[I,A]。 讨论:不同的III期临床试验评估了第一代EGFR TKIs(厄洛替尼和吉非替尼)在可切除EGFR突变肺癌中的应用,未能证明显著的生存获益。
EGFR-TKIs耐药机制是什么样的? 前面我们谈到,不管是一代或者三代EGFR-TKI治疗后都必然产生耐药,那么关于耐药机制,EGFR-TKI主要包括四个方面: 一、EGFR基因上出现二次的位点突变,引起了信号通路的进一步活化,使得一代或者三代TKI耐药。二次位点突变在一代TKI治疗上面,主要表现为T790M突变,那么这样一个突变我们可以运用...
4.临床意义:如果检测结果显示存在EGFR基因突变,则可以考虑使用上述TKIs作为治疗方案。这类药物相较于传统的化疗,具有更高的疗效和更少的副作用。实时监测EGFR突变状态还可以帮助评估治疗效果和耐药情况,从而调整治疗策略。 EGFR基因突变检测在肿瘤的精确诊断和个体化治疗中扮演了重要角色。尽早进行相关检测,有助于制定更加...