面对庞大的患者人群，一批制药企业在EGFR这一靶点上争得头破血流，目前EGFR TKI已历经3代靶向药物，并有望迎来第4代靶向药物。其中，第一代EGFR-TKI靶向药物，如吉非替尼、厄洛替尼和埃克替尼，针对EGFR的黄金突变——即EGFR基因的19号外显子缺失突变（delE746-A750）和21号外显子的点突变（L858R）拥有良好的治...
在今年美国临床肿瘤学会(ASCO)大会上,第四代EGFR-TKI BLU-945公布最新研究结果(摘要号9011),为耐药问题提供新治疗策略。 01 纳入奥希替尼耐药患者,使用单药或双靶治疗 作为一款新一代的口服TKI药物,BLU-945可以靶向常见EGFR驱动基因、T790M和C79...
在今年美国临床肿瘤学会(ASCO)大会上,第四代EGFR-TKI BLU-945公布最新研究结果(摘要号9011),为耐药问题提供新治疗策略。 01 纳入奥希替尼耐药患者,使用单药或双靶治疗 作为一款新一代的口服TKI药物,BLU-945可以靶向常见EGFR驱动基因、T790M和C797X耐药突变,并且对EGFR野生型(EGFR WT)具有选择性作用的特点。临床前...
目前，NSCLC 中 EGFR 突变靶向治疗以 EGFR-TKI 为主，目前一至三代 EGFR-TKI 在国内外均有获批。针对一至三代 EGFR-TKI 药物耐药问题，第四代 EGFR-TKI 如 BLU-945 等已进入临床研究。在近期开展的 2023 年美国临床肿瘤学会（ASCO）年会上，第四代EGFR-TKI「明星」药物，BLU-945 的研究结果新鲜出炉，受到...
虽然三代EGFR-TKI奥希替尼已经获批用于一线治疗,但是EGFR突变晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者在使用奥希替尼治疗后不可避免地出现耐药难题。在今年美国临床肿瘤学会(ASCO)大会上,第四代EGFR-TKI BLU-945公布最新研究结果(摘要号9011),为耐药问题提供新治疗策略。
BLU-945是第四代EGFR TKI,可有效抑制EGFR基因突变(19del或L858R)、T790M突变以及C797S突变(EGFR+/T790M/C797S)三重突变型,能够涵盖多种耐药机制。 研究首先针对一线接受奥希替尼治疗的患者(包含了19del和L858R突变患者)的效果进行了分析,结果显示,...
是研究进展最快的第四代EGFR-TKI之一。BLU-945（口服，0-100 mg/kg；每日两次）在三重突变奥希替尼（HY-15772）耐药 Ba/F3 CDX 和 PDCX 模型中表现出强效、强劲的EGFR通路抑制和抗肿瘤活性。2023 ASCO公布了最新的研究结果：在疗效方面，共有10名患者的肿瘤反应达到PR。在经过多线治疗的EGFR突变NSCLC患者中，...
TQB3804 是由正大天晴研发的第四代 EGFR-TKI,不仅能克服三代药物耐药后产生的两大类常见三重突变(Del19/T790M/C797S 或 L858R/T790M/C797S),更能抑制 EGFR 野生突变和一/二代耐药后的 T790M 双重突变。 临床前研究显示,TQB3804 对于 d746-750(19del)/T790M/C797S、L858R/T790M/C797S、d746-750/T790M 及...
二、国产四代EGFR TKI获批临床 2021年2 月 25 日,CDE 官网显示,贝达药业 1 类新药 BPI-361175 获批临床。该药属于第四代 EGFR 小分子抑制剂,拟针对 EGFR C797S 突变及其他 EGFR 相关突变 NSCLC,目前国内外相关药物均处于临床前或早期临床。 BPI-361175 是贝达药业自主研发的拥有完全自主知识产权的新分子实体化...
JBJ-09-063改进的药理特性使第四代EGFR抑制剂的临床开发迈出了关键一步,其对导致第一/二/三代EGFR-TKI耐药的EGFR突变肿瘤具有良好的抑制效果,尤其是与第三代EGFR-TKI联用,堪称治疗NSCLC的“大杀器”。 论文首页截图 为了确定一种更有效的变构抑制剂,研究团队对JBJ-04-125-02进行改造,并鉴定出JBJ-09-063是一...