第三代EGFR-TKI包括大名鼎鼎的奥希替尼，以及近年来获批上市的阿美替尼和伏美替尼。尽管第一、二代EGFR TKI疗效显著，但大部分的患者用药后1-2年出现耐药，其中约50%-60%的患者耐药与T790M突变相关。为了克服EGFR T790M突变，第三代EGFR-TKI横空出世，目前第三代EGFR-TKI已被美国和中国权威的肺癌诊疗指南推荐作为...
针对EGFR异常激活的靶向药物包括单克隆抗体和酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI)。目前，NSCLC 中 EGFR 突变靶向治疗以 EGFR-TKI 为主，目前一至三代 EGFR-TKI 在国内外均有获批。针对一至三代 EGFR-TKI 药物耐药问题，第四代 EGFR-TKI 如 BLU-945 等已进入临床研究。在近期开展的 2023 年美国临床肿瘤学会（ASCO）...
纳入奥希替尼耐药患者,使用单药或双靶治疗 作为一款新一代的口服TKI药物,BLU-945可以靶向常见EGFR驱动基因、T790M和C797X耐药突变,并且对EGFR野生型(EGFR WT)具有选择性作用的特点。临床前研究显示,与单独使用奥希替尼相比,BLU-945联合奥希替尼可...
纳入奥希替尼耐药患者,使用单药或双靶治疗 作为一款新一代的口服TKI药物,BLU-945可以靶向常见EGFR驱动基因、T790M和C797X耐药突变,并且对EGFR野生型(EGFR WT)具有选择性作用的特点。临床前研究显示,与单独使用奥希替尼相比,BLU-945联合奥希替尼可增加对L858R突变肿瘤的抑制作用,并且延长了抗肿瘤持续时间。 SYMPHONY研...
虽然三代EGFR-TKI奥希替尼已经获批用于一线治疗,但是EGFR突变晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者在使用奥希替尼治疗后不可避免地出现耐药难题。在今年美国临床肿瘤学会(ASCO)大会上,第四代EGFR-TKI BLU-945公布最新研究结果(摘要号9011),为耐药问题提供新治疗策略。
JBJ-09-063改进的药理特性使第四代EGFR抑制剂的临床开发迈出了关键一步,其对导致第一/二/三代EGFR-TKI耐药的EGFR突变肿瘤具有良好的抑制效果,尤其是与第三代EGFR-TKI联用,堪称治疗NSCLC的“大杀器”。 论文首页截图 为了确定一种更有效的变构抑制剂,研究团队对JBJ-04-125-02进行改造,并鉴定出JBJ-09-063是一...
BLU-945是第四代EGFR TKI,可有效抑制EGFR基因突变(19del或L858R)、T790M突变以及C797S突变(EGFR+/T790M/C797S)三重突变型,能够涵盖多种耐药机制。 研究首先针对一线接受奥希替尼治疗的患者(包含了19del和L858R突变患者)的效果进行了分析,结果显示,...
然而靶向药都会不可避免的产生耐药性，那么患者对于新药的期待就愈加强烈，迫切需要新型药物的研发以满足治疗需求。在这样的背景下，第四代EGFR抑制剂应运而生，并在靶向治疗领域展现出了极大的潜力和独特性。BBT-176 BBT-176是一种新型的口服第四代EGFR TKI，旨在以纳摩尔浓度选择性和非共价抑制三突变EGFR 19Del/...
二、国产四代EGFR TKI获批临床 2021年2 月 25 日,CDE 官网显示,贝达药业 1 类新药 BPI-361175 获批临床。该药属于第四代 EGFR 小分子抑制剂,拟针对 EGFR C797S 突变及其他 EGFR 相关突变 NSCLC,目前国内外相关药物均处于临床前或早期临床。 BPI-361175 是贝达药业自主研发的拥有完全自主知识产权的新分子实体化...
BBT-176是一种新型的口服第四代EGFR TKI,旨在以纳摩尔浓度选择性和非共价抑制三突变EGFR 19Del/T790M/C797S和L858R/T790M/C797S。对于EGFR抑制剂治疗后进展的、尤其是奥希替尼治疗后发生EGFR C797S三重耐药突变的患者,具有令人期待的治疗潜力。 2022年世界肺癌大会(WCLC)报道的I期临床研究(NCT04820023)纳入既往接受...