116人检测了EGFR的T790M，其中有16 人已经明确携带这个突变，另外100名受试者中进行了EGFR基因的T790M测试，结果表明EGFR基因T790M基因突变的携带是符合孟德尔遗传准则的（大家可以搜索孟德尔是谁，其实就是说这个突变携带会导致遗传性肺癌）。46名确诊为肺癌时的肿瘤细胞如果检测出EGFR的T790M（这种称之为体细胞突变），...
第一代EGFR-TKI,如吉非替尼和厄洛替尼,与ATP竞争性并可逆的结合到EGFR,然而耐药突变T790M可以增加EGFR对ATP的亲和力,从而使得即使在EGFR-TKI存在的情况下也可激活受体,因此包括阿法替尼和达可替尼在内的第二代不可逆EGFR-TKI应运而生[12]。然而,相比于EGF...
T790M突变是EGFR基因20外显子第790位点由体积巨大的蛋氨酸代替苏氨酸,产生位阻效应,减弱靶向药物与EGFRATP结合位点的结合。EGFR编码的蛋白是一种跨膜糖蛋白,是表皮生长因子受体家族中的一种。T790M突变一般是具有非小细胞肺癌的患者,在对EGFR基因敏感突变的酪氨酸激酶抑制剂进行治疗后,可能发生的一种耐药性突变。如果患...
46名确诊为肺癌时的肿瘤细胞如果检测出EGFR的T790M(这种称之为体细胞突变),其中24个人的胚细胞就存在EGFR的T790M,也就是52%的人全身的细胞都从父母那里遗传了EGFR的T790M,这个概率可不能说很低,已经是很高了。 如果确定自己是携带EGFR基因的T790M,那么他们的一级亲属进行基因检测,结果是37名受检者的20名是携带者...
目前国内已有伏美替尼、阿美替尼、奥希替尼,还有贝福替尼四款三代 EGFR-TKI 上市,对于患者来说,疗效、安全及价格是选择药物时主要考虑的三个关键因素。相比第一/第二代 EGFR-TKI,第三代 EGFR-TKI 可以克服一二代 EGFR-TKI 带来的 T790M 耐药突变,且三...
46名确诊为肺癌时的肿瘤细胞如果检测出EGFR的T790M(这种称之为体细胞突变),其中24个人的胚细胞就存在EGFR的T790M,也就是52%的人全身的细胞都从父母那里遗传了EGFR的T790M,这个概率可不能说很低,已经是很高了。 如果确定自己是携带EGFR基因的T790M,那么他们的一级亲属进行基因检测,结果是37名受检者的20名是携带者...
近日发表的一项研究“Clinical utility of repeated rebiopsy forEGFRT790M mutation detection in non-small cell lung cancer”,回顾性的分析了682例既往EGFR抑制剂耐药患者再活检T790M阳性的临床特征,并确定最有可能从再活检中获益的患者...
本文报告了1例罕见而有趣的病例,1位42岁女性患有高级别神经内分泌癌伴TNBC,经基因检测发现其携带胚系EGFR T790M突变。 病例 患者女,42岁,最初表现为右乳房一个可触及小肿块,并伴有灼痛,患者报告肿块在6至8周内迅速生长。患者出现盗汗、背痛、头痛、抑郁、焦虑和记忆力减退等症状。患者的呼吸系统检查结果为阴性,...
阿美替尼(曾用名:奥美替尼)是豪森药业开发的一款三代EGFR-TKI药物,在2019年4月申报上市,被纳入优先审评,2020年3月获得国家药品监督管理局(NMPA)批准上市,适用于既往经表皮因子受体抑制剂(TKI)治疗时或治疗后出现疾病进展,并且经检测确认存在EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性NSCLC成人患者。
在奥希替尼耐药NSCLC中,阿美替尼取得成功的机制可能由于以下部分因素:一是阿美替尼对T790M和L858R突变,以及T790M和19 del突变的一半最大抑制值分别低于奥希替尼(即0.29 vs 0.46 nmol/L,0.21 vs 0.29 nmol/L)。另一种是阿美替尼可能在一定程度上克服晚期NSCLC中奥希替尼的耐药性。最后,阿美替尼的平均血药浓度(...