EGFR 基因20插入突变的耐药和药物敏感措施 如果是出现了对莫博赛替尼的耐药后,要根据具体的耐药突变来看看用什么药物组合,比如对于T790M和C797S同时出现的情况,使用舒沃替尼情况比较好(绿色方框)。但如果A763_Y764insFQEA突变且仅仅出现了C797S突变,那其实用第一代靶向药厄洛替尼就很不错。其他的药物即便是...
首页/癌基因/EGFR/ A763_Y764insFQEA EGFR编码的蛋白是一种跨膜糖蛋白,也是表皮生长因子受体家族中的一员,该家族包括HER1(erbB1,EGFR)、HER2(erbB2,NEU)、HER3(erbB3)及HER4(erbB4),也属于受体酪氨酸激酶家族。EGFR作为细胞表面蛋白可与配体如表皮生长因子(EGF)结合,EGFR可被激活,由单体转化为二聚体以及...
【6】然而,EGFR-A763_Y764insFQEA 突变(和 EGFR-D761_E762insEAFQ 的氨基酸序列相同)使其与其他外显子 20 插入区分开来,因为它位于 EGFR 外显子 19 和 20 的过渡处(图 1A)。【However, the EGFR-A763_Y764insFQEA mu...
但是对于EGFR基因的20外显子插入突变,则使用一代和二代靶向药物的效果就不好了。只有少部分20外显子插入管突变,如A763_Y764insFQEA对一代或二代靶向药物敏感,其他的20外显子插入突变类型都对靶向药物治疗几乎无应答。关于这个突变,我们一起来看下面几个问题:1) EGFR基因的20外显子是否是激活突变,这个突变...
(一)A763_Y764insFQEA插入突变(前段插入),一、二、三代小分子EGFR靶向药都可以有效治疗,就是说吉非替尼、厄洛替尼、埃克替尼、阿法替尼、达可替尼以及奥希替尼都可以治这个突变。 (二)据临床前研究,Y764_V765insHH、M766_A767insAI...
Cell Line Name:EGFR A763_Y764insFQEA/BaF3 Host Cell:Ba/F3 Stability:16 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.) Application:Useful for the study of enzyme kinetics, screening inhibitors, and selectivity profiling. ...
(一)A763_Y764insFQEA插入突变(前段插入),一、二、三代小分子EGFR靶向药都可以有效治疗,就是说吉非替尼、厄洛替尼、埃克替尼、阿法替尼、达可替尼以及奥希替尼都可以治这个突变。 (二)据临床前研究,Y764_V765insHH、M766_A767insAI、V769_D770insASV、D770_N771insNPG、D770_N771insSVD这些突变阿法...
这两个突变之外的突变类型叫罕见突变,包含G719X、L861Q和S768I这些,使用靶向药物也有一定的效果。 但是对于EGFR基因的20外显子插入突变,则使用一代和二代靶向药物的效果就不好了。 只有少部分20外显子插入管突变,如A763_Y764insFQEA对一代或二代靶向药物敏感,其他的20外显子插入突变类型都对靶向药物治疗几乎...
由第20号外显子的小插入片段引起,如A763_Y764insFQEA。特点:一代、二代和奥希替尼疗效差。图片来源:摄图网 2 PACC突变的结构和特点 PACC突变,即发生在EGFR激酶结构域的特定区域,包括ATP结合口袋的内表面和α-C螺旋区的C端末尾的突变。这些区域对药物与ATP口袋的结合至关重要。PACC突变改变了ATP口袋的结构...
例如,A763_Y764insFQEA 对 EGFR-TKI 表现出良好的反应。在本研究中的一名患者是 A763_Y764insFQEA,并且确实受益于 EGFR-TKI。此外,多项临床试验表明针对外显子 20 插入的新型靶向疗法取得了重大突破,如amivantamab、mobocertinib、CLN-081、BDTX-189 和 DZD9008,已显示出 35% 至 40% 的临床反应率。FDA...