2)对于EGFR敏感突变合并MET扩增的原发耐药患者,可考虑采用EGFR-TKIs联合MET抑制剂的双靶向药治疗模式,该联合模式将有潜力成为未来的一线治疗选择。 3)针对合并BIM缺失的患者:可考虑联合化疗,或其他传统药物。 4)对于EGFR敏感突变合并CDK4/6基因扩增的患...
根据现有证据,对于在对第三代 EGFR-TKIs 产生耐药后发生组织学转化的晚期 NSCLC 病例,建议积极参与临床研究,化疗是一种治疗选择。 共识XI:(共识等级:I;证据强度:低) 对于第三代 EGFR-TKIs 耐药后发生组织学转变的患者,建议化疗或参与临床研究...
第三代EGFR-TKIs也是不可逆单靶点抑制剂，与第二代不同的是它具有高度选择性，EGFR-TKIs结构中的丙烯酰胺与结合位点Cys797的巯基通过Michael加成形成共价结合，克服了T790M突变导致的EGFR与ATP结合的亲和力增强，同时保留了野生型EGFR的活性，毒副作用大大降低。第三代EGFR-TKIs苯环两侧所延伸出来的侧链，使其与蛋白质...
该项结果表明,伏美替尼对颅内进展患者的疗效更好,这也验证了与其他第三代EGFR-TKIs相比,伏美替尼的血脑屏障穿透性更好,而且上述研究也为伏美替尼作为奥西替尼一线耐药后的后续治疗提供了数据。如果该数据在真实世界的大样本得到验证,那对伏美替尼来说,意味着奥西替尼耐药后的患者都可以尝试伏美替尼。 05 贝...
一线EGFR-TKIs耐药后的治疗选择 第一、二代EGFR-TKIs获得性耐药的机制复杂，包括EGFR T790M基因突变、MET基因扩增、PI3K基因突变、EGFR基因扩增以及转变为SCLC等，其中约50%的患者耐药是由于EGFR T790M基因突变引起的。但仍有一些患者的耐药机制尚不清楚，因此，有条件的患者在疾病进展时应再次进行肿瘤组织活检，并进行...
1. 首先需要通过基因检测,看有哪种EGFR基因变异检出,按照对应药物获批适应症以及指南推荐来选择匹配的EGFR TKIs(详见图1)。 1)如果检出EGFR敏感突变:一代、二代、三代TKIs(奥希替尼、阿美替尼、伏美替尼、贝福替尼)中选择; 2)如果检出EGFR罕见敏感突变:NCCN指南推荐对于EGFR罕见突变(G719X、L861Q、S768I),首...
该项结果表明,伏美替尼对颅内进展患者的疗效更好,这也验证了与其他第三代EGFR-TKIs相比,伏美替尼的血脑屏障穿透性更好,而且上述研究也为伏美替尼作为奥西替尼一线耐药后的后续治疗提供了数据。如果该数据在真实世界的大样本得到验证,那对伏美替尼来说,意味着奥西替尼耐药后的患者都可以尝试伏美替尼。
治疗效果：第三代TKIs克服T790M突变导致的耐药性且耐受性良好。代表药物：奥希替尼、阿美替尼、艾维替尼、伏美替尼 三、肺癌热门靶点—全球三代EGFR-TKI药物销售表现 第三代EGFR-TKI药物相较于一二代药物，表现出更为优异的临床效果，促使第三代药物在全球快速替代一二代。图片来源：药融云《肺癌领域药物市场及...
EGFR-TKIs「 双重抑制 」攻克肺癌脑转移 | WCLC 2023 非小细胞肺癌(NSCLC)是最常见的肺癌类型之一,EGFR 突变作为 NSCLC 患者的重要靶点,靶向治疗药物的发展给 EGFR 突变 NSCLC 患者带来了新的希望。然而,对于 EGFR 突变 NSCLC 患者的中枢神经系统(CNS)转移,至今仍然是一个严峻的挑战 ——有 30%-60% 的 EGFR...
EGFR-TKIs「 双重抑制 」攻克肺癌脑转移 | WCLC 2023 非小细胞肺癌(NSCLC)是最常见的肺癌类型之一,EGFR 突变作为 NSCLC 患者的重要靶点,靶向治疗药物的发展给 EGFR 突变 NSCLC 患者带来了新的希望。然而,对于 EGFR 突变 NSCLC 患者的中枢神经系统(CNS)转移,至今仍然是一个严峻的挑战 ——有 30%-60% 的 EGFR...