7月24日,沈阳药科大学赵庆春教授研究团队、贾景明教授研究团队与徐子华教授研究团队共同在《Journal of Medicinal Chemistry》上,发表了关于一种新的、强效、选择性的DYRK1A抑制剂的研究。该抑制剂被证明有很好的抑制效力、激酶选择性以及体外和体内吸收、分布、代谢和排泄(ADME)特性。有望成为探索AD治疗和作用机制的...
DYRK1A在组织中表达分布非常广泛,在细胞中以细胞核分布量最高,是一种进化非常保守的核蛋白6。抑制DYRK1A磷酸化能力或可保持NFaT促β细胞增殖作用7。DYRK1A是细胞周期进入增殖状态的限制因素,抑制DYRK1A可导致细胞持续增殖2(图1)。 图1 DYRK1A抑制剂通过阻断磷酸化促进β细胞复制 研究显示,DYRK1A家族的harmine可促进...
分子对接:分子对接研究揭示了化合物32与DYRK1A的结合模式,显示化合物32能与DYRK1A的关键残基形成氢键,并与催化口袋中的芳香族氨基酸形成π-π堆积相互作用。 动力学模拟:200纳秒的分子动力学模拟进一步证实了化合物32与DYRK1A结合的稳定性,并比较了化合物32和33与DYRK1A的结合自由能,发现化合物33的结合自由能更低,...
7月24日,沈阳药科大学赵庆春教授研究团队、贾景明教授研究团队与徐子华教授研究团队共同在《Journal of Medicinal Chemistry》上,发表了关于一种新的、强效、选择性的DYRK1A抑制剂的研究。 该抑制剂被证明有很好的抑制效力、激酶选择性以及体外和体内吸收、分布、代谢和排泄(ADME)特性。有望成为探索AD治疗和作用机制的有...
中文名称:Dyrk1B和Dyrk1A抑制剂(Mirk-IN-1) 英文名称:Mirk-IN-1 产品规格:1mL(10mM)|10mg|50mg Mirk-IN-1(Dyrk1B/A-IN-1)是Dyrk1B和Dyrk1A高效选择性抑制剂,IC50值分别为68和22nM。 注:本品仅可用于科研实验,严禁用于临床医疗及其他用途!
Dyrk1B和Dyrk1A抑制剂(Mirk-IN-1) 英文名称: Mirk-IN-1 产品规格: 1mL(10mM)|10mg|50mg 发货周期: 1~3天 产品价格: 询价 Mirk-IN-1(Dyrk1B/A-IN-1)是Dyrk1B和Dyrk1A高效选择性抑制剂,IC50值分别为68和22nM。注:本品仅可用于科研实验,严禁用于临床医疗及其他用途!CAS号:1386979-55-0别名:Dyrk...
哈尔碱;DYRK1A抑制剂 Harmine 是一种具有抗癌和抗炎活性的天然双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶 (DYRK) 抑制剂。Harmine 对 5-HT2A 血清素受体具有高亲和力,Ki 值为 397 nM。图1.Harmine化学结构 Harmine基础信息 中文名:哈尔碱;去氢骆驼蓬碱;肉叶芸香碱;哈尔明碱;英文名:Harmine, DYRK1A inhibitor;...
产品名称:Dyrk1B和Dyrk1A抑制剂(Mirk-IN-1) 英文名称:Mirk-IN-1 产品货号:M01581 产品规格:1mL(10mM)|10mg|50mg Mirk-IN-1(Dyrk1B/A-IN-1)是Dyrk1B和Dyrk1A高效选择性抑制剂,IC50值分别为68和22nM。 注:本品仅可用于科研实验,严禁用于临床医疗及其他用途!
GNF4877 (GNF-4877, GNF 4877)是一种有效的DYRK1A和GSK3β抑制剂(IC50分别为6 nM和16 nM)。GNF4877可阻碍活化T细胞核输出的核因子过程,并抑制β细胞增殖。 产品性质 英文别名(English Synonym) GNF-4877; GNF 4877 靶点(Target) GSK3β; DYRK1A