7月24日,沈阳药科大学赵庆春教授研究团队、贾景明教授研究团队与徐子华教授研究团队共同在《Journal of Medicinal Chemistry》上,发表了关于一种新的、强效、选择性的DYRK1A抑制剂的研究。该抑制剂被证明有很好的抑制效力、激酶选择性以及体外和体内吸收、分布、代谢和排泄(ADME)特性。有望成为探索AD治疗和作用机制的...
7月24日,沈阳药科大学赵庆春教授研究团队、贾景明教授研究团队与徐子华教授研究团队共同在《Journal of Medicinal Chemistry》上,发表了关于一种新的、强效、选择性的DYRK1A抑制剂的研究。 该抑制剂被证明有很好的抑制效力、激酶选择性以及体外和体内吸收、分布、代谢和排泄(ADME)特性。有望成为探索AD治疗和作用机制的有...
在进入临床试验之前,DYRK1A抑制剂面临的壁垒还很多。首先,研究发现DYRK1A抑制剂诱导的增殖可能引起β细胞去分化(敏感性下降);其次DYRK1A抑制剂影响的细胞组织众多,需要进一步研发特异性针对β细胞的高选择性药物;此外,在人β细胞的研究中,细胞的增殖速率均为1-2%/d,对于临床治疗的意义仍有待评估。目前的DYRK1A抑制剂...
7月24日,沈阳药科大学赵庆春教授研究团队、贾景明教授研究团队与徐子华教授研究团队共同在《Journal of Medicinal Chemistry》上,发表了关于一种新的、强效、选择性的DYRK1A抑制剂的研究。 该抑制剂被证明有很好的抑制效力、激酶选择性以及体外和体内吸收、分布、代谢和排泄(ADME)特性。有望成为探索AD治疗和作用机制的有...
哈尔碱;DYRK1A抑制剂 Harmine 是一种具有抗癌和抗炎活性的天然双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶 (DYRK) 抑制剂。Harmine 对 5-HT2A 血清素受体具有高亲和力,Ki 值为 397 nM。图1.Harmine化学结构 Harmine基础信息 中文名:哈尔碱;去氢骆驼蓬碱;肉叶芸香碱;哈尔明碱;英文名:Harmine, DYRK1A inhibitor;...
Dyrk1B和Dyrk1A抑制剂(Mirk-IN-1) 英文名称: Mirk-IN-1 产品规格: 1mL(10mM)|10mg|50mg 发货周期: 1~3天 产品价格: 询价 Mirk-IN-1(Dyrk1B/A-IN-1)是Dyrk1B和Dyrk1A高效选择性抑制剂,IC50值分别为68和22nM。注:本品仅可用于科研实验,严禁用于临床医疗及其他用途!CAS号:1386979-55-0别名:Dyrk...
GNF4877 (GNF-4877, GNF 4877)是一种有效的DYRK1A和GSK3β抑制剂(IC50分别为6 nM和16 nM)。GNF4877可阻碍活化T细胞核输出的核因子过程,并抑制β细胞增殖。 产品性质 英文别名(English Synonym) GNF-4877; GNF 4877 靶点(Target) GSK3β; DYRK1A
Mirk-IN-1(Dyrk1B/A-IN-1)是Dyrk1B和Dyrk1A高效选择性抑制剂,IC50值分别为68和22nM。 注:本品仅可用于科研实验,严禁用于临床医疗及其他用途! CAS号:1386979-55-0 别名:Dyrk1B/A-IN-1 纯度:98.53% 分子式:C₂₃H₁₇Cl₂N₅O₄ ...
DYRK1A(Dual-Specificity Tyrosine Phosphorylation-Regulated Kinase 1A)是一种丝氨酸/苏氨酸激酶,属于CMGC蛋白激酶家族。DYRK1A的异常表达或过度激活与多种疾病的发生发展有关,包括AD。在AD的发病机制中,DYRK1A能够磷酸化tau蛋白,导致其聚集和纤维化,同时还能够加速β/γ分泌酶介导的淀粉前体蛋白(APP)的裂解,产生毒性...
产品名称:Dyrk1B和Dyrk1A抑制剂(Mirk-IN-1) 英文名称:Mirk-IN-1 产品货号:M01581 产品规格:1mL(10mM)|10mg|50mg Mirk-IN-1(Dyrk1B/A-IN-1)是Dyrk1B和Dyrk1A高效选择性抑制剂,IC50值分别为68和22nM。 注:本品仅可用于科研实验,严禁用于临床医疗及其他用途!