近年来,ADC药物在肺癌治疗中不断取得重要突破,在非小细胞肺癌(NSCLC)领域,德曲妥珠单抗(T-DXd)作为肺癌领域首个获批的ADC药物,为HER2突变NSCLC诊疗领域带来了全新变革;Dato-DXd作为肺癌领域首个公布III期临床试验阳性结果的ADC药物,或成为既往靶向、免...
偶联方式不仅会影响DAR，还会影响ADC药物的均一性。DXd-ADC平台采用半胱氨酸的偶联方式，通过抗体上的巯基与连接子上的马来酰亚胺基团加成，实现抗体与连接子的偶联。由于结合位点数量有限和巯基的独特反应性，用半胱氨酸作为连接位点有助于控制DAR，降低异质性，提高药物的纯度及质控。DXd-ADC平台目前主要有六款ADC药...
ADC药物通过将单克隆抗体与细胞毒性药物结合,兼具抗体的靶向递送能力和小分子药物的高效杀伤能力。其中,T-DXd作为抗HER2 ADC中的“佼佼者”,在HER2突变NSCLC进行了诸多积极探索,并取得了亮眼进展。此前,II期DESTINY-Lung01(DL-01)研究 [11] 中,T-DXd(6.4 mg/kg)后线治疗HER2突变晚期经治NSCLC患者,确认的客观...
Ifinatamab deruxtecan(I-DXd,DS-7300a)是一种新型的抗体药物偶联物(ADC),由第一三共公司开发。它由三部分组成:人源化抗B7-H3 IgG1单克隆抗体、通过可裂解四肽连接子与拓扑异构酶I抑制剂有效载荷连接组成。…
作为肿瘤精准治疗领域冉冉升起的新星,新一代抗体偶联药物(ADC)在多种实体瘤中的临床研究正迅速推进,而发病率居高不下的非小细胞肺癌(NSCLC)是 ADC 类药物的「兵家必争之地」,其中以人表皮生长因子受体2(HER2)为靶点的德曲妥珠单抗(T-DXd, DS-8201)和以滋养层细胞表面抗原2(Trop-2)为靶点的 Datopotamab Der...
HER2是晚期胃癌的重要生物标志物,以T-DXd为代表的新型ADC药物改变了晚期胃癌诊疗格局,在胃癌治疗中极具前景。未来,值得进一步探索新的ADC药物以及ADC联合疗法在胃癌一线和二线治疗中的应用。同时,克服耐药仍是临床亟待解决的难题,寻找新的...
作为肿瘤精准治疗领域冉冉升起的新星,新一代抗体偶联药物(ADC)在多种实体瘤中的临床研究正迅速推进,而发病率居高不下的非小细胞肺癌(NSCLC)是 ADC 类药物的「兵家必争之地」,其中以人表皮生长因子受体2(HER2)为靶点的德曲妥珠单抗(T-DXd, DS-8201)和以滋养层细胞表面抗原2(Trop-2)为靶点的 Datopotamab Der...
2024年9月7日至10日期间,由国际肺癌研究协会(IASLC)举办的2024年世界肺癌大会(WCLC)在美国圣迭戈盛大召开。抗体偶联药物(ADC)德曲妥珠单抗(T-DXd,英文通用名:Enhertu,代号:DS-8201)HER2过表达的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的Ib期DESTINY-Lung03试验的初步疗效结果在该大会上发表。
HER2是晚期胃癌的重要生物标志物,以T-DXd为代表的新型ADC药物改变了晚期胃癌诊疗格局,在胃癌治疗中极具前景。未来,值得进一步探索新的ADC药物以及ADC联合疗法在胃癌一线和二线治疗中的应用。同时,克服耐药仍是临床亟待解决的难题,寻找新的治疗靶点和开发新一代ADC药物可能有利于克服耐药性。期待通过优化组合疗法、挖掘新...