DAR值不仅决定Payload的载量，还会影响ADC在体内的分布和清除速率等PK特征，并影响ADC的安全性和有效性。一般认为，当DAR值为2-4时，ADC药物能展现出最佳的治疗效果。而当DAR值过高时，则会引发较高的细胞毒性。在ADC的开发过程中，准确测定和监测DAR值的分布是至关重要的。DAR的分析主要涉及两个方面：一是平均DA...
在2024年美国临床肿瘤学会（ASCO）年会上，研究人员公布了ADC药物Dato-DXd（通用名：Datopotamab deruxtecan，代号：DS-1062a）治疗非小细细胞肺癌（NSCLC）的II期TROPION-Lung05试验的事后分析结果。此前，2024年2月19日，Dato-DXd的生物制品许可申请（BLA）已获美国FDA受理。此次的适应症为：用于治疗既往接受过...
2025年1月17日，阿斯利康（AstraZeneca）与第一三共（Daiichi Sankyo）联合开发的抗体偶联药物（ADC）Dato-DXd（商品名：Datroway，通用名：Datopotamab deruxtecan，代号：DS-1062a）获美国FDA批准上市，用于治疗无法切除或转移性激素受体（HR）阳性、HER2阴性的成年乳腺癌患者，这些患者曾接受过内分泌疗法和化疗。此...
通过从早期ADC药物的体内外研究中吸取经验,并伴随着技术的发展和进步,2000年,第一代ADC药物得以问世,由此拉开ADC药物应用于临床实践的序幕。第一代ADC药物存在很多不足,以惠氏(后被辉瑞收购)和Celltech(后被优时比收购)的CD22靶向ADC药物——吉...
明星ADC药物Dato-DXd再次成为焦点,其II期试验TROPION-PanTumor03研究入选ESMO会议小型口头报告(mini oral),该研究评估了Dato-DXd在既往经治的复发性子宫内膜癌或卵巢癌患者的疗效与安全性。值此契机,医脉通诚邀吉林省肿瘤医院袁勇教授分...
2024年世界肺癌大会(WCLC)上,一项关于抗体药物偶联物(ADC)德曲妥珠单抗(T-DXd,商品名:Enhertu,研发代号:DS-8201)用于治疗HER2过表达转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的Ib期临床试验DESTINY-Lung03的初步疗效数据被公布。 01 德曲妥珠单抗 2022年8月12日,美国食品药品监督管理局(FDA)加速批准了德曲妥珠单抗(Enhertu,DS...
ADC药物Dato-DXd（DS-1062a）联合英飞凡±化疗治疗肺癌疗效显著！2023年9月12日，在由国际肺癌研究协会（IASLC）举办的世界肺癌大会（WCLC）上，第一三共公布了其DXd抗体偶联药物（ADC）产品Datopotamab deruxtecan（简称：Dato-DXd，代号：DS-1062a）联合PD-L1抑制剂度伐利尤单抗（商品名：英飞凡）±铂类化疗治疗...
Dato-DXd是一种靶向TROP2的ADC药物，由人源化抗TROP2 IgG1单克隆抗体与有效载荷强效拓扑异构酶I抑制剂通过稳定的四肽可裂解连接子偶联而成。此前，2024年4月2日，Dato-DXd的生物制品许可申请（BLA）已获美国FDA受理，用于治疗既往接受过全身治疗的无法切除或转移性HR+/HER2-乳腺癌成人患者。通用名：Datopotamab...
目前,脑转移依旧是HER2阳性晚期乳腺癌面临的治疗难题。2022年8月,Nature Medicine发布了抗体药物偶联物(ADC)Trastuzumab Deruxtecan(简称T - DXd)治疗HER2阳性乳腺癌伴活动性脑转移患者的TUXEDO - 1研究成果,依据RANO - BM评估标准,ITT人群中的颅内反应率达73.7% (95%CI:48.1 - 89.1%)。
ADC看平台：“遥遥领先”的DXd-ADC平台 Enhertu®采用第一三共专有的DXd-ADC技术平台设计，由靶向HER2的人源化IgG1通过四肽可裂解连接子，与拓扑异构酶Ⅰ抑制剂有效载荷连接组成。该技术平台克服了ADC药物有效载荷同质化、药物偶联位点随机、连接子低稳定性及DAR值局限等困难，是具有MOA差异化、有效载荷高效且...