DPD 是 5-FU 代谢的关键酶,主要负责其在体内的降解。DPD 催化 5-FU 和尿嘧啶转化为 5,6-二氢尿嘧啶,这一过程是 5-FU 代谢的速率限制步骤。该酶的活性直接影响 5-FU 的药物浓度和疗效,因此,DPD 的缺陷可能导致 5-FU 在体内的积累,从而导...
美国食品药品监督管理局(FDA)发布了一项通知,旨在提高对卡培他滨和氟尿嘧啶(5-FU)治疗相关的二氢嘧啶脱氢酶(DPD)缺陷风险的认识。所有医疗服务提供者应当在治疗前告知患者,DPD缺乏可能导致严重甚至危及生命的副作用,并与患者讨论是否进行DPD...
该研究对患者的U值、UH2/U比值、基因型特征以及5-FU的代谢情况进行了详细的数据分析。结果显示，患者的U值或UH2/U比值与DPYD基因型缺乏之间并未发现紧密关系，这与先前的研究结果形成对比。同时，该研究还首次指出，5-FU的清除率与DPYD基因型之间也缺乏相关性。然而，该研究的一个重要发现是，当U值或UH2/U比值...
DPD 是 5-FU 代谢的关键酶,主要负责其在体内的降解。DPD 催化 5-FU 和尿嘧啶转化为 5,6-二氢尿嘧啶,这一过程是 5-FU 代谢的速率限制步骤。该酶的活性直接影响 5-FU 的药物浓度和疗效,因此,DPD 的缺陷可能导致 5-FU 在体内的积累,从而导致毒性反应增加[2]。此外,DPD 的活性与患者对化疗的反应密切相关...
目的:在消化道肿瘤中5-FU是大部分方案的支柱。给予标准剂量的5-FU导致15-30%的严重不良反应,氟嘧啶类药物的致死性不良反应经常被报道。DPD缺乏是一种药物遗传学综合征,是大多数5-FU摄入导致威胁生命的病例的原因。治疗前检查DPD状态,通过适合的剂量调整策略,有助于降低不良反应的发生率和严重性。
5-氟尿嘧啶(5-FU)药物检测的现状 5-氟尿嘧啶(5-FU)广泛用于治疗实体恶性肿瘤,是胃肠道癌症中的主要细胞毒性药物。尽管氟嘧啶单药治疗取得了一些进展,但10%-30%的氟嘧啶单药治疗患者出现严重的治疗相关毒性,导致0.5%-1%的患者死亡[1]。 在研究5-FU不耐受的原因中发现,作为5-FU代谢的关键酶的二氢嘧啶脱氢酶(...
摘要:5-FU是临床应用最广泛的化疗药物之一,二氢嘧啶脱氢酶 (DPD)是其分解代谢的限速酶,近来不少研究报道 DPD活性部分或完全缺乏可导致严重甚至致死的5一FU毒性,并已 明确其分子遗传学基础为DPYD基因突变.由于DPD活性 缺乏症者约占人群的3,应当引起足够重视.本文综述了近年来对这 ...
提供DPD抑制剂联合5-FU和/或5-FU前药的改进施用和给药的方法,该方法包括首先给有需求的患者施用DPD抑制剂,所述DPD抑制剂基本上消除患者体内的神经和非神经组织二者内的酶的活性,之后施用5-FU或5-FU前药,其中5-FU或由前药生成的5-FU的水平显著超过患者体内的DPD抑制剂量。
DPD（二氢嘧啶脱氢酶）是一种在体内嘧啶碱分解代谢中起始且限速的酶。个体间的DPD酶活性存在较大变异。DPD酶在5-FU（氟尿嘧啶）的代谢中扮演关键角色，5-FU的体内代谢涉及合成与分解两个主要过程。在合成代谢中，5-FU通过转化为一磷酸氟代脱氧尿苷（FdUMP）并形成三联复合物，抑制胸苷酸合成酶（TS）的...
在根据本发明该方面的另一种实施方案中,所述5-FU或5-FU前药是在施用DPD抑制剂之后大约4-72小时,4-36小时,4-24小时,4-14小时,6-14小时或8-14小时施用的。 在根据本发明该方面的另一种实施方案中,所述5-FU或5-FU前药是在这样的时间施用的从施用所述DPD抑制剂起,业已经过了所述DPD抑制剂的至少大约...