美国食品药品监督管理局(FDA)发布了一项通知,旨在提高对卡培他滨和氟尿嘧啶(5-FU)治疗相关的二氢嘧啶脱氢酶(DPD)缺陷风险的认识。所有医疗服务提供者应当在治疗前告知患者,DPD缺乏可能导致严重甚至危及生命的副作用,并与患者讨论是否进行DPD...
该研究对患者的U值、UH2/U比值、基因型特征以及5-FU的代谢情况进行了详细的数据分析。结果显示，患者的U值或UH2/U比值与DPYD基因型缺乏之间并未发现紧密关系，这与先前的研究结果形成对比。同时，该研究还首次指出，5-FU的清除率与DPYD基因型之间也缺乏相关性。然而，该研究的一个重要发现是，当U值或UH2/U比值...
DPD（二氢嘧啶脱氢酶）是一种在体内嘧啶碱分解代谢中起始且限速的酶。个体间的DPD酶活性存在较大变异。DPD酶在5-FU（氟尿嘧啶）的代谢中扮演关键角色，5-FU的体内代谢涉及合成与分解两个主要过程。在合成代谢中，5-FU通过转化为一磷酸氟代脱氧尿苷（FdUMP）并形成三联复合物，抑制胸苷酸合成酶（TS）的...
同时还首次指出了此研究中所得的5-FU清除率与DPYD基因型之间也缺乏相关性。 然而,该研究的最重要的发现在于,当U值或UH2/U比值在3-37.6 ng/mL和3-21.6时,患者的U值或UH2/U比值与5-FU清除率没有关系。不过该结论并不能否认前人两者有相关性的研究结论,因为在该试验中研究对象的U最高值仅37.6 ng/ml,而前...
目的:在消化道肿瘤中5-FU是大部分方案的支柱。给予标准剂量的5-FU导致15-30%的严重不良反应,氟嘧啶类药物的致死性不良反应经常被报道。DPD缺乏是一种药物遗传学综合征,是大多数5-FU摄入导致威胁生命的病例的原因。治疗前检查DPD状态,通过适合的剂量调整策略,有助于降低不良反应的发生率和严重性。
摘要:5-FU是临床应用最广泛的化疗药物之一,二氢嘧啶脱氢酶 (DPD)是其分解代谢的限速酶,近来不少研究报道 DPD活性部分或完全缺乏可导致严重甚至致死的5一FU毒性,并已 明确其分子遗传学基础为DPYD基因突变.由于DPD活性 缺乏症者约占人群的3,应当引起足够重视.本文综述了近年来对这 ...
[摘要]背景与目的:结直肠癌作为常见的消化系统恶性肿瘤之一,其化疗与耐药一直以来备受关注,5-氟尿嘧啶(5-fluorouracil,5-FU)是结直肠癌的一线化疗药物,其疗效常因耐药或不良反应而受到影响。二氢嘧啶脱氢酶(dihydropyrimidine dehydrogena...
而二氢嘧啶脱氢酶(dihydropyrimidine dehydrogenase,DPD)是5-FU分解代谢的起始酶和限速酶,TS和DPD分别作为5-FU合成代谢和分解代谢的关键酶,在5-FU的治疗过程中起重要作用,二者在肿瘤组织中的表达及活性是影响5-FU化疗疗效的主要因素之一.本文综述TS酶和DPD酶的功能,特点及其与5-氟尿嘧啶疗效的关系,以利于临床制定...
1.治疗患者癌症的方法,包括首先施用DPD抑制剂,然后施用5-FU或5-FU前药,其中,所述5-FU或5-FU前药是以这样的剂量施用的:在其施用时,所述5-FU或5-FU前药在患者体内的存在量超过DPD抑制剂。 2.如权利要求1的方法,其中,所述5-FU或5-FU前药是在施用DPD抑制剂之后至少大约4小时施用的。 3.如权利要求...
在根据本发明该方面的另一种实施方案中,所述5-FU或5-FU前药是在施用DPD抑制剂之后大约4-72小时,4-36小时,4-24小时,4-14小时,6-14小时或8-14小时施用的。 在根据本发明该方面的另一种实施方案中,所述5-FU或5-FU前药是在这样的时间施用的从施用所述DPD抑制剂起,业已经过了所述DPD抑制剂的至少大约...