同时GGFG连接子血液中保持稳定,有利于延长药物半衰期,可以能够实现更优的给药方案,提高用药的便利性。因靶点不同,Dato-DXd和德曲妥珠单抗的DAR分别为4和8,兼顾了疗效和安全性,而半胱氨酸偶联位点保证了药物的均一性。总体上,Dato-DXd和德曲妥珠单抗在各个结构上精心设计和优化,为整体ADC...
新型TROP-2 ADC的成绩可圈可点 Dato-DXd是靶向于TROP-2的新一代ADC,药物抗体比(DAR)更加均质、优化,载药活性强以及“旁观者效应”等药物特征,使其具有显著的增效减毒优势。1期TROPION-PanTumor01研究显示Dato-DXd在HR+/HER2-和T...
新型TROP-2 ADC的成绩可圈可点 Dato-DXd是靶向于TROP-2的新一代ADC,药物抗体比(DAR)更加均质、优化,载药活性强以及“旁观者效应”等药物特征,使其具有显著的增效减毒优势。1期TROPION-PanTumor01研究显示Dato-DXd在HR+/HER2-和TNBC中具有良好的抗肿瘤活性。去年ESMO大会报道的3期TROPION-Breast01研究证实,对于...
新型TROP-2 ADC的成绩可圈可点 Dato-DXd是靶向于TROP-2的新一代ADC,药物抗体比(DAR)更加均质、优化,载药活性强以及“旁观者效应”等药物特征,使其具有显著的增效减毒优势。1期TROPION-PanTumor01研究显示Dato-DXd在HR+/HER2-和TNBC中具有良好的抗肿瘤活性。去年ESMO大会报道的3期TROPION-Breast01研究证实,对于...
Dato-DXd是靶向于TROP-2的新一代ADC,药物抗体比(DAR)更加均质、优化,载药活性强以及“旁观者效应”等药物特征,使其具有显著的增效减毒优势。1期TROPION-PanTumor01研究显示Dato-DXd在HR+/HER2-和TNBC中具有良好的抗肿瘤活性。去年ESMO大会报道的3期TROPION-Breast01研究证实,对于经治HR+/HER2-晚期乳腺癌,Dato...
Dato-DXd是第一三共和阿斯利康共同开发的TROP2ADC,载荷为拓扑异构酶1抑制剂,通过肿瘤特异性的可裂解linker相连,DAR值~4。如此次能获得批准,将成为全球首个治疗肺癌的TROP ADC。此次申报上市基于关键III期TROPION-Lung01试验结果。 2023ESMO大会上,公布了TROPION-Lung01研究的积极结果,TROPION-Lung01旨...
这接头在溶酶体蛋白酶如组织蛋白酶进行蛋白水解后释放DXd。与Trodelvy的8个DAR相比,Dato-DXd的DAR为4,有望提高安全性(图6)[1]。在临床前研究中,Dato-DXd显著降低了Trop-2高细胞系的生长,但不能有效抑制低Trop-2水平的细胞生长。 图6. Trodelvy和Dato-DXd结构对比...
Dato-DXd是由人源化Trop-2 IgG1单克隆抗体,通过可裂解的四肽连接子与拓扑异构酶I抑制剂有效载荷DXd偶联而成,具有:有效载荷活性高,优化药物抗体比(DAR≈4),有效载荷的系统半衰期短,循环稳定且可选择性裂解的连接子,以及抗肿瘤“旁观者效应”等药物优势。
Dato-DXd(Datopotamab deruxtecan)是第一三共和阿斯利康共同开发的 TROP2 ADC,载荷为拓扑异构酶 1 抑制剂,通过肿瘤特异性的可裂解 linker 相连,DAR 值 ~4。如此次能获得批准,将成为全球首个治疗肺癌的 TROP ADC。 此次申报上市基于关键 III 期 TROPION-Lung01 试验结果。
Dato-DXd由人源化抗TROP2 IgG1单克隆抗体和高效载荷拓扑异构酶I抑制剂DXd通过稳定可裂解的四肽连接子偶联而成,药物抗体比(DAR)约为4。全球、开放标签、随机的TB-01研究是Dato-DXd在乳腺癌领域的首个III期临床研究,旨在评估Dato-DXd对比研究者选择的化疗方案(ICC,卡培他滨、长春瑞滨、吉西他滨或艾立布林)在HR...