血清分析CYP3A4的主要代谢产物4,25-二羟维生素D及25 -羟维生素D,结果提示4-β,25-二羟维生素D与25-二羟维生素D的比率在两例患者中显著升高,体外实验表明I301T为功能获得变异体。 参考文献 Roizen Jeffrey D,Li Dong,O'Lear Lauren et al. CYP3A4 mutation causes ...
科研专家提示,柚子、葡萄柚及柑橘类,因为含有丰富的「呋喃香豆素(furanocoumarin)」,会抑制人体肝脏中用来代谢特定药物的酵素CYP3A4,同时也会让酵素无法发挥作用时,人体分解药物的速度就会减慢,使吃下的药物在体内停留的时间被延长或导致血液中药物浓度异常...
本研究通过建立人肝微粒体体外孵育试验,考察泰妙菌素对4种CYP450亚酶的探针底物睾酮,非那西丁,氯唑沙宗,氢溴酸右美沙芬代谢的影响,以反映泰妙菌素对人CYP3A4,CYP1A2,CYP2E1,CYP2D6酶活性的作用.试验分为3组:药物试验组,阳性对照组(不含NADPH),阴性对照组(不含CYP450抑制剂),孵育体系为100 μL,孵育试验...
Fenofibrate 还抑制人细胞色素 P450 亚型,IC50 对CYP2C19、 的IC50 分别为 0.2、0.7、9.7、4.8 和 142.1 μM分别为 CYP2B6、CYP2C9、CYP2C8 和CYP3A4。 IC50 和目标:IC50:0.2 μM (CYP2C19),0.7 μM (CYP2B6)[1] EC50:2.39±0.4 μM (CYP2C),30 μM (PPARα)[ 2] 体外:非诺贝特是一种相对有效...