血清分析CYP3A4的主要代谢产物4,25-二羟维生素D及25 -羟维生素D,结果提示4-β,25-二羟维生素D与25-二羟维生素D的比率在两例患者中显著升高,体外实验表明I301T为功能获得变异体。 参考文献 Roizen Jeffrey D,Li Dong,O'Lear Lauren et al. CYP3A4 mutation causes ...
科研专家提示,柚子、葡萄柚及柑橘类,因为含有丰富的「呋喃香豆素(furanocoumarin)」,会抑制人体肝脏中用来代谢特定药物的酵素CYP3A4,同时也会让酵素无法发挥作用时,人体分解药物的速度就会减慢,使吃下的药物在体内停留的时间被延长或导致血液中药物浓度异常...
本研究通过建立人肝微粒体体外孵育试验,考察泰妙菌素对4种CYP450亚酶的探针底物睾酮,非那西丁,氯唑沙宗,氢溴酸右美沙芬代谢的影响,以反映泰妙菌素对人CYP3A4,CYP1A2,CYP2E1,CYP2D6酶活性的作用.试验分为3组:药物试验组,阳性对照组(不含NADPH),阴性对照组(不含CYP450抑制剂),孵育体系为100 μL,孵育试验...
Esomeprazole sodium(埃索美拉钠)是一种H+ / K+-ATPase(质子泵)抑制剂(IC50 = 2.3 µM),是奥美拉唑的S-对映异构体。埃索美拉钠可以减轻肠黏膜屏障损伤,促进大鼠胃部病变的愈合。埃索美拉钠还抑制细胞色素 P450 2C19 (CYP2C9)、CYP2C19 和 CYP3A4(Ki 值分别为 81.5、8.6 和 46.6 µM)。