研究表明,抑制CSF-1R能够减轻类风湿性关节炎、骨溶解症状,还能够减缓肌萎缩侧索硬化症的进展,CSF-1R已成为是巨噬细胞诱导的炎症性疾病的潜在靶点,因此选择性的CSF-1R小分子抑制剂在抗炎治疗中具有广阔的研发前景。 迄今为止已经报道了许多CSF-1R...
近日,港股创新药企和誉-B(02256.HK)宣布,其创新高选择性CSF-1R抑制剂ABSK021被中国国家药品监督管理局药品审评中心(CDE)认定为突破性治疗药物,用于治疗不可手术的腱鞘巨细胞瘤(TGCT)。这是继7月初完成全球首个高选择性FGFR2/3抑制剂ABSK061首例患者给药后,和誉医药近期取得的又一重大进展。 据了解,BTD是CDE...
据了解,Pimicotinib是中国第一个自主研发并进入全球临床III期的高选择性CSF-1R抑制剂。该药此前在治疗晚期腱鞘巨细胞瘤(TGCT)的临床Ib期试验中,展示出了较为显著的抗肿瘤疗效,以及良好的安全性和PK/PD特征。 01 临床进展 9月11日,和誉CSF-1R抑制剂Pimicotinib获批临床 Pimicotinib是一款全新的口服、高选择性、...
和誉CSF-1R抑制剂获欧盟PRIME。和誉医药创新CSF-1R抑制剂pimicotinib(ABSK021)获欧洲药品管理局(EMA)授予优先药物资格(PRIME),用于治疗不可手术的腱鞘巨细胞瘤(TGCT)。ABSK021通过阻断CSF1/CSF-1R信号通路来调节和改变巨噬细胞功能,在多种巨噬细胞相关疾病中发挥作用。公布于ASCO2023年会上的Ⅰb期临床数据显示,...
结论:CSF1R的抑制剂PLX5622(PLX)可消耗小胶质细胞,作者研究了PLX与环境富集(EE)相互作用对衰老代谢下降的影响。结果显示,PLX与环境富集联合应用可显著改善中年雌性小鼠的代谢健康。慢性PLX治疗可从下丘脑消耗约75%的小胶质细胞并减少炎症标...
格隆汇7月20日丨和誉-B(02256.HK)发布公告,2022年7月20日,其创新CSF-1R抑制剂ABSK021被中国国家药品监督管理局药品审评中心认定为突破性治疗药物,用于治疗不可手术的腱鞘巨细胞瘤(“TGCT”)。 突破性疗法认定计划是专为处于临床阶段的创新或改良型新药而设,用于防治严重危及生命的疾病或者严重影响生存质量且目前...
OSI-930(噻尔非尼)是一种口服有效的选择性抑制剂,针对Kit、KDR和CSF-1R(c-Fms)受体,其IC50值分别为80 nM、9 nM和15 nM。OSI-930还对Flt-1、c-Raf和Lck有适度的抑制作用,并对PDGFRα/β、Flt-3和Abl表现出较弱的抑制活性。此外,OSI-930展现出抗肿瘤的效果。
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摘要: 本发明提供了式I的化合物;其中R1是烷基吡唑或烷基甲酰胺,且R2是羟基环烷基;或其药学上可接受的盐,和含有这些化合物的组合物,它们用于治疗脑肿瘤,特别是成胶质细胞瘤.本发明提供了脑肿瘤的有效治疗,可以通过口服施用本文另外描述的式I的化合物来使用.还公开了与使用这些方法成功治疗相关的基因特征. 展开 ...