研究表明,抑制CSF-1R能够减轻类风湿性关节炎、骨溶解症状,还能够减缓肌萎缩侧索硬化症的进展,CSF-1R已成为是巨噬细胞诱导的炎症性疾病的潜在靶点,因此选择性的CSF-1R小分子抑制剂在抗炎治疗中具有广阔的研发前景。 迄今为止已经报道了许多CSF-1R...
1b 期试验在接受 50 毫克匹米替尼QD 治疗的中国患者中的 ORR 为 87.5%(CTOS 2023)。虽然3期疗效低于1b期数据,但仍然优于 vimseltinib(Deciphera开发的 CSF-1R 抑制剂,今年早些时候被小野制药 [OPHLY,NR] 收购)。评估 vimseltinib 的MOTION 3期试验的 ORR 为 40% (33/83),而安慰剂组为0% (0/40)...
Pimicotinib是和誉医药管线中第一个同时获得中美两国国际多中心临床III期试验许可的小分子抑制剂,也是中国第一个自主研发并进入全球临床III期的高选择性CSF-1R抑制剂。短期内同时获得中美双BTD认定和全球多中心临床三期中美双重批准,Pimicotinib优秀的临床开发成绩在本土生物技术公司中极为少见。 和誉医药首席医学官(CMO)...
据了解,Pimicotinib是中国第一个自主研发并进入全球临床III期的高选择性CSF-1R抑制剂。该药此前在治疗晚期腱鞘巨细胞瘤(TGCT)的临床Ib期试验中,展示出了较为显著的抗肿瘤疗效,以及良好的安全性和PK/PD特征。 01 临床进展 9月11日,和誉CSF-1R抑制剂Pimicotinib获批临床 Pimicotinib是一款全新的口服、高选择性、...
今日(7月12日),中国国家药监局药品审评中心(CDE)官网公示,和誉医药开发的1类新药ABSK021的临床试验申请拟被纳入突破性治疗品种,针对的适应症为不可手术的腱鞘巨细胞瘤。ABSK021是一种在研的CSF-1R抑制剂,正在美国和中国开展治疗不同类型肿瘤的临床试验。
3.迪哲JAK1抑制剂PTCL国际临床积极。迪哲医药在ASCO2023年会上公布JAK1抑制剂戈利昔替尼治疗复发/难治外周T细胞淋巴瘤(r/r PTCL)的国际临床(JACKPORT8 Part B)积极数据。独立评审委员会(IRC)评估的ORR达44.3%(39/88),完全缓解率为23.9%;中位缓解持续时间(mDoR)尚未达到,最长DoR达16.8个月且仍持续缓解。药物...
结论:CSF1R的抑制剂PLX5622(PLX)可消耗小胶质细胞,作者研究了PLX与环境富集(EE)相互作用对衰老代谢下降的影响。结果显示,PLX与环境富集联合应用可显著改善中年雌性小鼠的代谢健康。慢性PLX治疗可从下丘脑消耗约75%的小胶质细胞并减少炎症标...
OSI-930(噻尔非尼)是一种口服有效的选择性抑制剂,针对Kit、KDR和CSF-1R(c-Fms)受体,其IC50值分别为80 nM、9 nM和15 nM。OSI-930还对Flt-1、c-Raf和Lck有适度的抑制作用,并对PDGFRα/β、Flt-3和Abl表现出较弱的抑制活性。此外,OSI-930展现出抗肿瘤的效果。
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Ki20227是可口服的c-Fms tyrosine kinase (CSF1R)选择性抑制剂,作用于c-Fms、VEGFR-2、c-Kit和PDGFRβ的IC50值分别为2 nM、12 nM、451 nM和217 nM,在骨转移模型中抑制破骨细胞分化和溶骨性骨破坏。 产品信息 英文别名 (English Synonym) Ki20227, KI-20227, Ki-20227, KI20227 靶点 (Target) CSF1R ...