研究表明,抑制CSF-1R能够减轻类风湿性关节炎、骨溶解症状,还能够减缓肌萎缩侧索硬化症的进展,CSF-1R已成为是巨噬细胞诱导的炎症性疾病的潜在靶点,因此选择性的CSF-1R小分子抑制剂在抗炎治疗中具有广阔的研发前景。 迄今为止已经报道了许多CSF-1R...
Pexidartinib是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂,能够抑制集落刺激因子1受体(CSF1R),CSF1R配体的过表达促进滑膜中细胞的增殖和积累。在体外,pexidartinib抑制依赖于CSF1R和配体诱导的CSF1R自磷酸化的细胞系增殖。Pexidartinib也可在体内抑制CSF1R依赖性细胞系的增殖。此外,Pexidartinib还能抑制原癌基因受体酪氨酸激酶(K...
集落刺激因子-1受体(CSF-1R)抑制剂式I和XIII的化合物可用作集落刺激因子‑1受体抑制剂("CSF‑1R抑制剂")。小约翰·L·凯恩C·巴伯里M·切凯P·厄尔德曼B·吉斯M·科特T·乐J·刘L·马M·梅斯V·帕特尔A·斯科尔特P·莎姆L·魏
这几款药物多为小分子多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,其中索凡替尼被批准用于治疗神经内分泌瘤,阿昔替尼被批准用于治疗肾细胞癌,舒尼替尼被批准用于治疗胃肠道间质瘤、肾细胞癌和胰腺神经内分泌瘤,尼达尼布被批准用于治疗特异性肺纤维化(I...
因此,开发能够专门针对大脑中HIV感染髓样细胞的治疗策略成为关键。集落刺激因子1受体 (CSF1R) 抑制剂由于能够穿透中枢神经系统 (CNS),显示出作为有效治疗手段的潜力。这些抑制剂有望通过消耗感染的脑巨噬细胞并降低脑内病毒负荷,成为靶向CSF1R治疗HIV/SIV脑感染的新希望。
2023年3月16日,和誉医药宣布,旗下Pimicotinib(匹米替尼)被FDA批准进入III期临床,用于治疗腱鞘巨细胞瘤患者。Pimicotinib是和誉医药第一个同时获得中美两国国际多中心临床III期试验许可的小分子抑制剂,此前曾获CDE批准进入临床III期研究。 关于ABSK021-301 III期试验 ...
集落刺激因子1受体 (CSF1R) 抑制剂由于能够穿透中枢神经系统 (CNS),显示出作为有效治疗手段的潜力。这些抑制剂有望通过消耗感染的脑巨噬细胞并降低脑内病毒负荷,成为靶向CSF1R治疗HIV/SIV脑感染的新希望。 研究结果 急性SIV感染导致CSF1R的上调:研究发现,在急性SIV感染期间,CSF1R及其活化形式p-CSF1R在感染的恒河...
图1 CSF-1R抑制剂的作用机制。CSF-1R激活需要CSF-1结合和受体二聚化。受体及其作用可被设计成阻断CSF-1R酪氨酸激酶活性的小分子或设计成靶向CSF-1R的人单克隆抗体阻断，均可阻止配体CSF-1和IL-34与受体结合，从而抑制TAMs接收CSF-1信号，从而降低TAM的增殖、分化、存活，缓解TAMs在肿瘤中的作用。据不完全统计，...
据了解,此次获临的HMPL-653胶囊是和记黄埔自主研发的 靶向CSF-1R抑制剂。和记黄埔于2020年底上市的1类新药 索凡替尼(surufatinib)同样可抑制集落刺激因子-1受体(CSF-1R)。 全球范围内,目前全球有5款CSF-1靶向药物已获批上市,除和记黄埔外,还来自 辉瑞、第一三共、勃林格殷格翰等企业。 CTI生物制药在研...
匹米替尼作为一种新型小分子抑制剂,靶向CSF-1R(巨噬细胞集落刺激因子1受体),在抑制肿瘤相关巨噬细胞的活性方面展现出巨大的潜力。这一机制不仅可以有效减少肿瘤的生长,还能降低复发的可能性,为TGCT患者提供新的治疗选择。 匹米替尼的剂量选择研究:从模型到现实 ...