Vimseltinib(DCC-3014)是一款强效、具高选择性的口服CSF1R激酶抑制剂,通过利用调节激酶构象激活的开关控制区的独特特征来选择性和有效地抑制CSF1R,用于治疗腱鞘巨细胞瘤(3期)、色素沉着的绒毛结节性滑膜炎(3期)和实体瘤(2期)等。 临床前研究显示,vimseltinib在体外和体内持久地抑制CSF1R活性,消耗巨噬...
相较于之前获批上市的CSF-1R多靶点抑制剂,如Surufatinib、Pexidartinib、Vorolanib等,新一代的CSF-1R抑制剂具有较好的选择性,能够大大的降低脱靶带来的副作用,并在临床试验中显示出较好的疗效,小分子药物的开发进一步增加了患者的口服便利度,如和誉医药的Pimicotinib,这将进一步改善患者的生存获益。另外,CSF...
在侵袭性三阴性乳腺癌小鼠模型中,“PARP抑制剂+CSF-1R抑制剂+ SREBP1抑制剂”三联疗法能够完全消除肿瘤。SREBP1抑制剂“挽救”了PARP抑制剂诱导的PD-L1和CSF-1R表达。研究者们认为,这些结果表明,PARP抑制剂的使用会直接影响肿瘤微环境中巨噬细胞的免疫抑制程度。巨噬细胞介导的免疫抑制是PARP抑制剂治疗的一个不...
Vimseltinib(DCC-3014)是一款强效、具高选择性的口服CSF1R激酶抑制剂,通过利用调节激酶构象激活的开关控制区的独特特征来选择性和有效地抑制CSF1R,用于治疗腱鞘巨细胞瘤(3期)、色素沉着的绒毛结节性滑膜炎(3期)和实体瘤(2期)等。 临床前研究显示,vimseltinib在体外和体内持久地抑制CSF1R活性,消耗巨噬细胞和其...
近期,和誉医药的CSF-1R抑制剂Pimicotinib(ABSK021)被美国食品药品监督管理局(FDA)授予突破性疗法认定用于治疗不可手术的腱鞘巨细胞瘤(TGCT),这也是全球第一个获得美国FDA突破性疗法认定的新一代CSF-1R抑制剂。作为继PD-1、PD-L1、CTLA-4之后免疫调节的潜力新靶点,当前CSF-1R抑制剂的开发现状如何,让我们一起来看...
该药物是首个获批针对慢性移植物抗宿主病中出现的炎症和纤维化驱动因素的抗CSF-1R抗体。在此之前,FDA已批准第一三共的Turalio作为首个CSF-1R抑制剂,但仅用于治疗一种名为腱鞘巨细胞瘤的罕见癌症。 Niktimvo的获批基于随机、开放标签、多中心研究AGAVE-201(NCT04710576),评估了Niktimvo在已接受至少二线系统治疗且需...
和誉医药CSF-1R抑制剂匹米替尼完成国际多中心III期临床研究全部患者入组 2024年4月9日,和誉医药(港交所代码:02256)宣布,其已于3月29日在全球范围内完成"一项评估匹米替尼(Pimicotinib, ABSK021)在腱鞘巨细胞瘤患者中有效性和安全性的随机、双盲、安慰剂对照、多中心III期临床研究(方案编号: ABSK021-301)"...
9月9日,福贝生物医药科技(北京)有限公司1类新药「FB-1071」的临床试验申请获CDE受理。据悉,FB-1071是一款小分子CSF1R抑制剂,2021年2月福贝生物从Elixiron Immunotherapeutics 获得该药在中国大陆和中国港澳地区针对肿瘤以外所有适应症的开发...
CSF1R 抑制剂 (CSF1Ri) 是目前唯-能够实现持续长期小胶质细胞消除的可用方法。 如表1 所示,作为实现小胶质细胞清除的有效工具,CSF1Ri 诱导小胶质细胞死亡而不会造成细胞因子风暴以及成年正常动物认知毒性,且大多以饲料方式给药 (一种非侵入性给药途径,给药方式更加便捷)。
Vimseltinib(DCC-3014)是一款强效、具高选择性的口服CSF1R激酶抑制剂,通过利用调节激酶构象激活的开关控制区的独特特征来选择性和有效地抑制CSF1R,用于治疗腱鞘巨细胞瘤(3期)、色素沉着的绒毛结节性滑膜炎(3期)和实体瘤(2期)等。 临床前研究显示,vimseltinib在体外和体内持久地抑制CSF1R活性,消耗巨噬细胞和其...