有抑制环状GMP磷酸二酯酶(cGMP-PDE)的强烈和高选择性作用以及高安全性的新型稠合四环式杂环化合物;该化合物的生产工艺;以含有这些化合物中至少一种作为有效成分为特征的医药,具体地说,肺高血压,局部缺血性心脏病,勃起不充分,女性性机能障碍或者cGMP-PDE抑制作用对其有效的疾病的预防药和/或治疗药;以及可用于生产...
靶点 H1 receptor x cGMP-PDE x β2-adrenergic receptor 作用机制 H1 receptor拮抗剂 [+2] 在研机构 Nichi-Iko Pharmaceutical Co., Ltd. 原研机构 Nichi-Iko Pharmaceutical Co., Ltd. 在研适应症 气道阻塞 [+4] 非在研适应症- 最高研发阶段批准上市 首次获批国家/地区 日本 首次获批日期2009-06-30...
还可以使用如下cGMP PDE-5抑制剂(以前在Laboratoire GlaxoWellcome SA的WO97/03675中提到的)(6R,12aR)-2,3,6,7,12,12a-六氢-2-甲基-6-(3,4-亚甲二氧基苯基)-吡嗪并[2′,1′:6,1]吡啶并[3,4-b]吲哚-1,4-二酮;和(3S,6R,12aR)-2,3,6,7,12,12a-六氢-2,3-二甲基-6-(3,4-亚甲二氧...
医治浓度按捺环磷酸鸟苷磷酸二酯酶(CGMP-PDE),对CAMP-PDE的按捺感化弱,因此强化内皮舒张因子(EDRF)引发的CGMP …www.zgyx.com|基于12个网页 3. 环磷酸鸟苷磷酸二酸酶 ...二酯酶(PDE)。治疗浓度抑制环磷酸鸟苷磷酸二酸酶(cGMP-PDE),对cAMP-PDE的抑制作用弱,因而强化内皮舒张因子(EDRF)引…ypk.39.net|基...
必应词典为您提供cgmp-pde的释义,网络释义: 环磷酸鸟苷磷酸二酯酶;按捺环磷酸鸟苷磷酸二酯酶;环磷酸鸟苷磷酸二酸酶;
2 结果? 20 例切片均 PDE5 表达阳性。TR 免疫荧光法显示前列腺移行带的腺组 织中见大量 cGMP 特异性 PDE5(cGMP?PDE5)表达(图 1)。同时,在前列腺移 行带的间质部分观察到 PDE5 相关的免疫反应,但反应程度较弱,不及腺组 织丰富(图 2)。图 1 免疫荧光显示 cGMP?PDE5 在前列腺移行带?的整个腺组织...
磷酸二酯酶 (Phosphodiesterases,PDEs) 是一系列水解cAMP 及 cGMP 的水解酶。cAMP和cGMP作为第二信使,对于细胞活动起着重要的调节作用,而其浓度的调节主要由腺苷酸环化酶的合成和磷酸二酯酶PDEs水解作用之间的平衡决定。PDEs在人体内分布广泛,生理作用涉及多个研究领域。近年来,PDEs作为新的治疗靶点,引起了众多学者广...
第一款PDE5抑制剂是西地那非(中国俗名“伟哥”),在1998年于美国上市,2000年进入中国。PDE-5广泛分布于海绵体、膀胱、前列腺以及相应组织的血管壁中。PDE-5抑制剂通过提升cGMP水平,激活下游信号通路,降低细胞内的 Ca2 +水平,从而松弛海绵体内平滑肌,促进阴茎勃起。后面研究发现,PDE-5抑制剂也可以通过松弛肺部血管...
专利名称:用于治疗性功能障碍的吡唑并嘧啶酮cGMP PDE5抑制剂的制作方法 技术领域:本发明涉及抑制3’,5’-环鸟苷酸磷酸二酯酶(cGMP PDEs)的一系列吡唑并[4,3-d]嘧啶-7-酮类。更值得注意的是本发明化合物为5型3’,5’-环鸟苷酸磷酸二酯酶(cGMP PDEs)的强力和选择性抑制剂并因此在许多治疗领域中具有用途...