大约 70% 的乳腺癌患者为激素受体(hormone receptor,HR)阳性、人表皮生长因子受体 2(human epidermal growth factor receptor 2,HER-2)阴性,CDK4/6 抑制剂在这部分患者的治疗中占据非常重要的地位,今天「 丁香园肿瘤时间 」就和大家一起来了解一下 CDK4/6 抑制...
根据2023 CSCO-BC指南更新推荐,CDK4/6抑制剂耐药后的推荐方案有两大类,分别是换用CDK4/6抑制剂或其他靶向药物(西达本胺、依维莫司、阿培利司)联合内分泌治疗4。然而,既往研究5证实CDK4基因扩增或表观遗传修饰改变可能上调CDK4表达...
据记者梳理，截至目前国内共有5款CDK4/6抑制剂获批上市，即辉瑞的哌柏西利（2018年7月）、礼来的阿贝西利（2020年12月）、恒瑞医药（SH600276，股价44.17元，市值2818亿元）自主研发的羟乙磺酸达尔西利（2021年12月）、先声药业（HK02096，股价10.520港元，市值279.87亿港元）引进的曲拉西利（2022年7月）和新近...
乳腺癌,这个被冠以「粉红杀手」之名的恶性疾病,已然稳坐女性癌症之首,且患病人数持续增长。据 IARC 数据显示,2020 年全球乳腺癌新增人数达 226 万,占所有肿瘤患者的 11.7%,其威胁之广,已成为全球健康领域的一大难题。在乳腺癌的治疗中,CDK4/6 抑制剂起到了举足轻重的作用。据 Nature Reviews Drug Discovery ...
后续合成和评价了一个聚焦芳基偶氮取代-1H-吡唑-3,5 -二胺文库,确定21为ATP竞争性CDK抑制剂,可减少Rb和CTD RNAPII的磷酸化。化合物21对CDK2和CDK9的增强作用分别归因于酚醛氢与Glu51和Glu66之间的氢键作用(图12)。以结构导向的片段为基础的研究确定了一个吲唑核作为ATP竞争性CDK抑制剂。通过去除融合苯环截断...
2022年7月13日，据国家药品监督管理局官网，先声药业（02096.HK）与美国G1 Therapeutics合作研发的化疗全系骨髓保护创新药科赛拉（注射用盐酸曲拉西利）获批在中国附条件上市。CDK4/6抑制剂中的“逆行孤勇者”1943年美国耶鲁大学的药理学家吉尔曼（Alfred Gilman）和古德曼（Louis Goodman）采用氮芥成功进行了淋巴瘤...
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在G1期后期,CDK2活性的增加是因为:(1)e2f介导的CCNE基因转录,其蛋白产物结合并激活CDK2;(2)CDK4/6-cyclin D介导相互作用蛋白/激酶抑制蛋白(Cip/Kip)与CDK抑制剂p21Cip1、p27Kip1和p57Kip2CDK的分离,这些抑制剂与CDK2-cyclin复合物结合并使其失活;(3)CDK2磷酸化后Cip/Kip泛素化介导其蛋白水解。
1.中性粒细胞减少中性粒细胞减少是CDK4/6抑制剂最常见的不良反应类型,其中哌柏西利、瑞波西利和达尔西利3~4级中性粒细胞减少的比例分别为65%~69%、53%~61%和65%~84%;阿贝西利3~4级中性粒细胞减少的比例为24%~27%。尽管临床研究数据显示,CDK4/6抑制剂引起中性粒细...