Mylotarg是一种靶向CD33抗原的ADC药物,最早于2000年获FDA批准上市,是首款获批上市的ADC药物,因其验证了大分子与小分子以共价偶联方式成药的可行性,具有开创性意义。该药在经过大量的临床试验及剂量调整后,于2017获FDA批准重新上市。 ALFA-0701研究数据显示,在对新诊断为 CD33 阳性AML患者进行的联合用药的III期临床试...
吉妥珠单抗,商品名为MYLOTARG,是一种针对急性髓性白血病(AML)的靶向治疗药物。作为抗体药物偶联物(ADC)的典范,吉妥珠单抗通过精准靶向CD33抗原,将细胞毒性药物直接递送至癌细胞内部,实现了对AML的高效且相对安全的治疗。 一、吉妥珠单抗的药物特性 吉妥珠单抗是一款创新的ADC药物,其结构包括能够靶向CD33抗原的单克...
急性髓细胞白血病(AML)是成年人最常见的急性白血病类型,5年生存率徘徊在40%~50%的较低水平。急需安全有效的药物来提高完全缓解患者的比例并防治缓解后病情再度恶化。 Mylotarg是一种靶向CD33抗原的ADC药物,最…
AML是一种恶性程度高的血液肿瘤,高表达CD33。目前单抗,双抗,三抗,ADC均有企业布局,Mylotarg已经被FDA批准。虽然和所有药物开发类似,困难重重,但是CD33依旧是AML最具潜力的开发靶点。 参考文献 1.Amadori S, Suciu S, Selleslag D, et al. G...
Mylotarg全球专利布局 Gemtuzumab Ozogamicin(Mylotarg ® : Pfizer/Wyeth)由FDA 2011年批准,Mylotarg®是由高活性的DNA裂解剂卡奇霉素(nM活性)偶联到gemtuzumab单克隆抗体(突变的抗CD33 IgG4抗体)上而形成的。连接子为含有腙键的可断裂连接子。 该ADC是一种含有约50%的未偶联单克隆抗体的复杂混合物,平均DAR为1.5...
吉妥单抗,商品名Mylotarg,是一种针对表达CD33抗原的白血病细胞的靶向治疗药物。它通过结合并作用于白血病细胞表面的CD33抗原,引发细胞死亡,并通过免疫机制抑制白血病细胞的增殖和生存。作为首款包括儿童适应症的药物,吉妥单抗在急性髓系白血病(AML)的治疗中展现了显著的疗效,为患者带来了新的希望。
Gemtuzumab ozogamicin(商品名:Mylotarg)是一种抗体-药物偶联物(Antibody-Drug Conjugate, ADC),专门用于治疗急性髓系白血病(Acute Myeloid Leukemia, AML)。 抗CD33人源化免疫球蛋白(IgG4)抗体:CD33是一种广泛表达于AML细胞表面的受体,尤其在髓系细胞前体中高表达。通过靶向CD33,Gemtuzumab ozogamicin能够特异性地识别...
Mylotarg是第一种靶向CD33的AML治疗药物,该药是一种抗体药物偶联物(ADC),由细胞毒性制剂卡奇霉素(calicheamicin)和靶向CD33的一种单克隆抗体偶联而成。CD33是一种抗原蛋白,在高达90%患者的AML细胞上表达。当Mylotarg结合至细胞表面的CD33抗原时被吸收进入细胞内,释放出卡奇霉素导致细胞死亡。
Gemtuzumab ozogamicin与靶向CD22的ADC奥加伊妥珠单抗有许多相似之处,如细胞毒素(payload)均选用刺孢霉素。 当药物与CD33阳性的髓系肿瘤细胞结合后,药物内化进入细胞。 药物在溶酶体内降解,释放细胞毒制剂刺孢霉素,可导致肿瘤细胞双链 DNA 断裂,从而杀伤肿瘤细胞。 2、适应症 Gemtuzumab ozogamicin适应症 该药物目前国...