为了设计具有所需效力、选择性和口服生物利用度的CBP/p300 PROTAC降解剂，关键考虑因素是为E3连接酶或E3连接酶复合物选择合适的蛋白质结合剂和配体。在已报道的多类CBP/p300抑制剂中，GNE-049及其类似物GNE-781（图 1）是用于PROTAC降解剂设计的有吸引力的配体，因为它们表现出与CBP/p300 蛋白的高度结合亲和力，...
综上所述,CBP/p300组蛋白乙酰转移酶(HAT)结构域的突变与人类的白血病转化相关。在本研究中,介绍了小分子A485抑制CBP/p300 HAT结构域,可通过激活神经内分泌轴,以诱导小鼠瞬时性骨髓白细胞动员的机制,其效果与G-CSF相当,且A485和G-CSF...
为了定量测定设计的CBP/p300 PROTAC降解剂的降解效力（DC50）和效率（Dmax），作者对U2OS细胞系中的CBP和p300蛋白采用HiBiT降解测定，其中CBP或p300蛋白通过CRISPR/Cas9进行基因修饰，将HiBiT标签融合到其羧基末端，在HiBiT检测中对CBP和p300蛋白进行24小时处理，评估了所有合成化合物的降解效力和效率，如表1所示。连接子...
产品名称:CBP/P300苯并西泮溴结构域抑制剂(TPOP146) 英文名称:TPOP146 产品货号:M01714 产品规格:1mL(10mM)|1mg|5mg|10mg|50mg|100mg TPOP146是选择性的CBP/P300苯并西泮溴结构域抑制剂;对CBP和BRD4的Kd值分别为134nM和5.02μM。 注:本品仅可用于科研实验,严禁用于临床医疗及其他用途!
CBP/P300苯并西泮溴结构域抑制剂(TPOP146) 中文名称:CBP/P300苯并西泮溴结构域抑制剂(TPOP146) 英文名称:TPOP146 产品规格:1mL(10mM)|1mg|5mg|10mg|50mg|100mg TPOP146是选择性的CBP/P300苯并西泮溴结构域抑制剂;对CBP和BRD4的Kd值分别为134nM和5.02μM。 注:本品仅可用于科研实验,严禁用于临床医疗...
本公司生产销售多克隆抗体 羧基端域 激活因子 抗体,提供多克隆抗体专业参数,多克隆抗体价格,市场行情,优质商品批发,供应厂家等信息.多克隆抗体 多克隆抗体 品牌艾普蒂|产地湖北|价格26.00元|产品名称CITED1|有效成分含量95%|产品形态液体|CAS号IPD-ANP14085|产品规格50ul/10
CBP/p300具有多种功能,能够促进转录;其一,又名KAT3a,是一个乙酰转移酶,能够催化组蛋白和其他蛋白被乙酰化;其二,包含有bromodomain结构域,能够发挥类似于BRD2/3/4等蛋白的乙酰化识别功能,招募转录起始复合物起始转录;第三,CBP/p300还具有蛋白泛素连接酶功能,可能在蛋白泛素化修饰和降解中起作用。本文中作者着重解析...
Chrivia等1993年发现一种蛋白能特异性地与磷酸化c-AMP反应元件结合蛋白(CREB)结合,取名为CREB结合蛋白(CBP)。p300则是一种能与腺病毒癌蛋白E1A相互作用的有多结构域的大分子蛋白质,因其分子量为300 KDa,被命名为p300。在氨基酸水平上,两种蛋白具有高度同源性;两者虽由不同基因编码,但具有非常相似的氨基酸序列和...
Definition CBP is an acronym for cAMP-regulated-enhancer (CRE)-binding protein (CREB)-binding protein. p300 is a protein that is highly homologous to CBP and has been named according to its approximate molecular weight. Coactivators are a group of cellular proteins that enhance transcription ...
产品名称 细胞P300/CBP组蛋白乙酰转移酶(P300/CBP-HAT)活性荧光定量检测试剂盒 产品规格 20次 有效成分含量 99 检测方法 荧光定量 样本 组织,细胞,线粒体,细菌等 保质期 6个月 标记物 组织 储存条件 冷藏或-20℃ 用途范围 仅用于科学实验研究使用 是否进口 否 包装规格 盒装 运输 快递发货 类型...