近年来，利用蛋白水解靶向嵌合体（PROTAC）技术诱导蛋白质降解已成为发现和开发新疗法的有力策略。已报道了许多CBP/p300的异双功能PROTAC降解剂，包括dCBP-1、JET209和JQAD1（图1）。然而，迄今为止已报道了无口服生物利用度的CBP/p300降解剂。此外，CBP/p300降解剂的治疗潜力尚未在前列腺癌模型中得到评估。本文描述...
产品名称 细胞P300/CBP组蛋白乙酰转移酶(P300/CBP-HAT)活性荧光定量检测试剂盒 产品规格 20次 有效成分含量 99 检测方法 荧光定量 样本 组织,细胞,线粒体,细菌等 保质期 6个月 标记物 组织 储存条件 冷藏或-20℃ 用途范围 仅用于科学实验研究使用 是否进口 否 包装规格 盒装 运输 快递发货 类型...
由于单次口服3mg/kg CBPD-268在至少24小时内可高度有效降低CBP和p300 蛋白水平，因此进一步评估了CBPD-268在延长时间点（48、72和96小时时间点）对CBP和p300蛋白的影响。数据显示，在48-96小时的时间点，单次口服3mg/kg剂量的CBPD-268，CBP和p300蛋白的水平降低60-70%，证明了其体内的长期效果。测定不同剂量...
Definition CBP is an acronym for cAMP-regulated-enhancer (CRE)-binding protein (CREB)-binding protein. p300 is a protein that is highly homologous to CBP and has been named according to its approximate molecular weight. Coactivators are a group of cellular proteins that enhance transcription ...
科研进展｜浙大动科院张坤课题组发文揭示转录共激活因子p300/CBP调控动物早期胚胎基因组激活的机制 合子基因组激活(zygotic genome activation, ZGA；又称为胚胎基因组激活)是生命伊始的第一个转录事件。受精之初，合子处于转录沉默状态，发育受到母源因子调控。随着合子基因的激活与表达，胚胎发育程序启动，发育由母源控制...
CBP/p300是关键的表观遗传调节因子,也是治疗去势抵抗性前列腺癌和其他类型的癌症有潜力的靶点。本文报道了一种CBPD-268的发现和表征,是一种极其有效且可以口服的CBP/p300蛋白PROTAC降解剂。CBPD-268在三种雄激素受体阳性前列腺癌细胞中诱导CBP/p300降解,DC50≤0.03nM,Dmax>95%,导致癌细胞生长抑制。CBPD-268在小鼠...
进一步评估了CBPD-409在小鼠VCaP异种移植肿瘤中的药效作用,如图6所示。单次口服1mg/kg和3mg/kg的CBPD-409能够在3小时和24小时时间点将CBP和p300蛋白降低95%以上。 并测定了血浆和肿瘤组织中的药物浓度,如表9所示。 与PK参数一致,CBPD-409在血浆和肿瘤中具有合理的药物暴露,但在肿瘤组织中的暴露低于血浆中的暴...
在本研究中,介绍了小分子A485抑制CBP/p300 HAT结构域,可通过激活神经内分泌轴,以诱导小鼠瞬时性骨髓白细胞动员的机制,其效果与G-CSF相当,且A485和G-CSF联合使用,对中性粒细胞的动员效果优于其中任何一种单一药物。该研究结果确定了一...
P300(又称为KAT3B),E1A肿瘤结合蛋白和CBP(又称为KAT3A),cAMP反应元素结合蛋白(cAMP Responsive Element-Binding Protein;CREB)是全面性转录共激活因子(global transcription coactivator),位于核内,属于旁系同源(paralogue)蛋白,功能相等,序列相似,相同的结构域(包括核受体结合结构域、锌指(zinc finger)结构域、溴区...
CBP/p300是关键的表观遗传调节因子,也是治疗去势抵抗性前列腺癌和其他类型的癌症有潜力的靶点。本文报道了一种CBPD-268的发现和表征,是一种极其有效且可以口服的CBP/p300蛋白PROTAC降解剂。CBPD-268在三种雄激素受体阳性前列腺癌细胞中诱导CBP/p300降解,DC50≤0.03nM,Dmax>95%,导致癌细胞生长抑制。CBPD-268在小鼠...