替米沙坦在caco-2细胞中的跨膜转运研究 药物的吸收不仅与药物的物理和化学性质有关,而且与生理因素(胃肠道的解剖、生理状态、各种肠道特异性功能系统等)有关。替米沙坦(telmisartan,TMS)是一种新型的特异性血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂,临床广泛应用于抗高血压治疗。药动学研究显示,TMS生物利用度不高,个体差异大,且口服...
方法采用普通Caco-2细胞模型、表达活性CYP3A4酶的Caco-2细胞模型、P-gp表达抑制的Caco-2细胞模型,分别从APBL和BLAP方向研究EDS的摄取、跨膜转运及外排规律。结果EDS在3种模型中的表观渗透系数(Papp)在0.1×10-6～1×10-6cm/s之间,药物吸收情况为1%~10%;在4h的实验过程中,4种浓度EDS的ER值均小于1.5;当...
目的:研究丹参素在Caco-2细胞模型中的跨膜转运机制。方法:通过研究丹参素在模型中的双向转运,考察时间、药物浓度及转运蛋白抑制剂对丹参素吸收的影响。用液相-质谱联用法检测药物浓度,计算其表观渗透系数。结果:表观渗透系数Papp值随时间延长而增大,到一定时间趋向饱和状态,并随丹参素浓度的增加而逐渐减小。双向转运...
在不同时间测定血清、肾脏和肺的ACE活性,并将肺作为关键靶组织进行评估。LSGYGP被Caco-2细胞单层完全吸收,转运率为3.5%。 此外,在运输过程中还发现了一些LSGYGP的降解和修饰,如SGYGP、 LSGY、GYGP、LSGYP、LSSGYGP和 LSLSGYGP。 该文章《ACE inhibitory activity in vitro and antihypertensive effect in vivo ...
目的研究呋塞米口服的吸收机制.方法首先通过MTT法考察呋塞米对细胞活性和增殖的影响情 况,其次采用Caco-2细胞单层模型研究呋塞米的跨膜转运机制.结果呋塞米浓度≤100μmol/L对Caco-2细胞活性和增殖无影 响;25,50,100μmol/L的呋塞米从AP侧到BL侧转运的表观渗透系数分别为0.364,0.347,0.345×10^-6cm/s,外...
目的 通过Caco-2细胞模型,研究不同比例的附子配黄连在Caco-2细胞中主要成分的吸收和转运情况.方法 利用Caco-2细胞模型和高效液相色谱法,研究附子配黄连比例为1:1,1:2,2:1时的吸收和转运,计算跨膜转运量和表观渗透系数,3种比例药物配 伍对...
呋塞米在Caco-2细胞单层模型中的跨膜转运研究 维普资讯 http://www.cqvip.com
为了模拟肠道小肠上皮-血管屏障,我们建立了一个基于肠道生理结构的Caco-2/EAhy926串联复合模型。基于此模型,我们对纳米粒的跨膜转运进行了研究,并且与传统小肠上皮细胞模型做了比较。本研究中,使用粒径为30 nm左右的Fe_3O_4纳米粒作为模式制剂开展研究,它有着均匀的粒径分布和很好的单分散性。在孵育浓度下,此制...
时的跨膜转运量 AP寅BL 侧分别为 0.634袁0.401袁0.204 滋g袁BL寅AP 侧分别为 0.534袁0.108袁0.067 滋g袁 表观渗透系数分别为 0.842袁0.268袁0.328遥 结论 附子配黄连 1颐1 用量比优于 1颐2尧2颐1 的用量比袁证明临床用量比的最佳性遥 揖关键词铱 附子配黄连 比例 Caco-2 细胞 跨膜转运 Research of ...
目的以Caco-2细胞单层膜研究蜕皮甾酮(EDS)的细胞摄取,转运及外排特性.方法采用普通Caco-2细胞模型,表达活性CYP3A4酶的Caco-2细胞模型,P-gp表达抑制的Caco-2细胞模型,分别从AP→BL和BL→AP方向研究EDS的摄取,跨膜转运及外排规律.结果EDS在3种模型中的表观渗透系数(Papp)在0.1×10-6～1×10-6cm/s之间,药...