主动转运目的:研究丹参素在Caco-2细胞模型中的跨膜转运机制。方法:通过研究丹参素在模型中的双向转运,考察时间、药物浓度及转运蛋白抑制剂对丹参素吸收的影响。用液相-质谱联用法检测药物浓度,计算其表观渗透系数。结果:表观渗透系数Papp值随时间延长而增大,到一定时间趋向饱和状态,并随丹参素浓度的增加而逐渐减小。
替米沙坦在caco-2细胞中的跨膜转运研究 药物的吸收不仅与药物的物理和化学性质有关,而且与生理因素(胃肠道的解剖、生理状态、各种肠道特异性功能系统等)有关。替米沙坦(telmisartan,TMS)是一种新型的特异性血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂,临床广泛应用于抗高血压治疗。药动学研究显示,TMS生物利用度不高,个体差异大,且口服...
也是迄今为止的最好的肠道转运模型和上皮转运模型。 Caco-2细胞系来源于人的直肠癌,其结构和生化作用类似于人小肠上皮细胞,含有与小肠刷状缘上皮相关的酶系,与正常的成熟小肠上皮细胞在体外培育过程中出现逆向分化不同,Caco-2细胞在传统的细胞培养条件下,生长在多空的可渗透的聚碳酸酯膜上可达到融合并自发分化为肠...
目的:研究丹参素在Caco-2细胞模型中的跨膜转运机制。方法:通过研究丹参素在模型中的双向转运,考察时间、药物浓度及转运蛋白抑制剂对丹参素吸收的影响。用液相-质谱联用法检测药物浓度,计算其表观渗透系数。结果:表观渗透系数Papp值随时间延长而增大,到一定时间趋向饱和状态,并随丹参素浓度的增加而逐渐减小。双向转运...
Caco-2细胞系来源于人类结肠癌细胞,其结构和生化特性类似于人小肠上皮细胞,具有相同的细胞极性和紧密连接;同时能表达小肠上皮细胞中的各种转运体和代谢酶,已作为药物摄取、外排和跨膜转运等吸收机制研究的有效工具。本研究采用Caco-2细胞模型考察了浓度、pH及P-gp抑制剂对TMS跨膜转运的影响,从吸收的角度探寻TMS...
摘要:目的研究厚朴水提物经Caco-2单层细胞模型双向转运的特征及对细胞膜上P-糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)活性的影响。方法在经验证的Caco-2细胞单层模型中进行厚朴水提物双向转运实验,根据水提物总抗氧化能力标准曲线计算其转运量,并计算表观渗透系数(P'app)及溢流率(ER)。以P-gp底物罗丹明123(Rh123)在细胞...
目的采用人结肠腺癌细胞系(human colon adenocarcinoma cell line)Caco-2单细胞层模型观察促红细胞生成素(erythropoietin,EPO)对叶酸跨膜转运的影响.方法采用Caco-2单层细胞模型,观察不同剂量EPO(0.3,1,3U/mL)处理对叶酸在摄取与外排双向转运方面的影响.通过real time-PCR与Western blot观察EPO处理对质子偶联的叶酸转...
方法采用普通Caco-2细胞模型、表达活性CYP3A4酶的Caco-2细胞模型、P-gp表达抑制的Caco-2细胞模型,分别从APBL和BLAP方向研究EDS的摄取、跨膜转运及外排规律。结果EDS在3种模型中的表观渗透系数(Papp)在0.1×10-6～1×10-6cm/s之间,药物吸收情况为1%~10%;在4h的实验过程中,4种浓度EDS的ER值均小于1.5;当...
目的 通过Caco-2细胞模型,研究不同比例的附子配黄连在Caco-2细胞中主要成分的吸收和转运情况.方法 利用Caco-2细胞模型和高效液相色谱法,研究附子配黄连比例为1:1,1:2,2:1时的吸收和转运,计算跨膜转运量和表观渗透系数,3种比例药物配 伍对...
本实验采用Caco-2单层细胞模型研究不同浓度的水飞蓟宾和水飞蓟 宾葡甲胺的双向跨膜转运通透性,为进一步改良水 飞蓟宾的剂型,增加生物利用度,并减少生物利用度的变异提供理论基础。 01 水飞蓟宾HBSS缓冲液中方法学验证 在本试验的LC-MS/MS条...