替米沙坦在caco-2细胞中的跨膜转运研究 药物的吸收不仅与药物的物理和化学性质有关,而且与生理因素(胃肠道的解剖、生理状态、各种肠道特异性功能系统等)有关。替米沙坦(telmisartan,TMS)是一种新型的特异性血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂,临床广泛应用于抗高血压治疗。药动学研究显示,TMS生物利用度不高,个体差异大,且口服...
方法采用普通Caco-2细胞模型、表达活性CYP3A4酶的Caco-2细胞模型、P-gp表达抑制的Caco-2细胞模型,分别从APBL和BLAP方向研究EDS的摄取、跨膜转运及外排规律。结果EDS在3种模型中的表观渗透系数(Papp)在0.1×10-6～1×10-6cm/s之间,药物吸收情况为1%~10%;在4h的实验过程中,4种浓度EDS的ER值均小于1.5;当...
目的:研究丹参素在Caco-2细胞模型中的跨膜转运机制。方法:通过研究丹参素在模型中的双向转运,考察时间、药物浓度及转运蛋白抑制剂对丹参素吸收的影响。用液相-质谱联用法检测药物浓度,计算其表观渗透系数。结果:表观渗透系数Papp值随时间延长而增大,到一定时间趋向饱和状态,并随丹参素浓度的增加而逐渐减小。双向转运...
目的研究呋塞米口服的吸收机制.方法首先通过MTT法考察呋塞米对细胞活性和增殖的影响情 况,其次采用Caco-2细胞单层模型研究呋塞米的跨膜转运机制.结果呋塞米浓度≤100μmol/L对Caco-2细胞活性和增殖无影 响;25,50,100μmol/L的呋塞米从AP侧到BL侧转运的表观渗透系数分别为0.364,0.347,0.345×10^-6cm/s,外...
目的 通过Caco-2细胞模型,研究不同比例的附子配黄连在Caco-2细胞中主要成分的吸收和转运情况.方法 利用Caco-2细胞模型和高效液相色谱法,研究附子配黄连比例为1:1,1:2,2:1时的吸收和转运,计算跨膜转运量和表观渗透系数,3种比例药物配 伍对...
利用7 个短氢键,LSGYGP与ACE位点具有较高的结合亲和力。LSGYGP对自发性高血压大鼠有明显的降压作用,给药3 小时后收缩压和舒张压分别下降19.81%和29.92%。在不同时间测定血清、肾脏和肺的ACE活性,并将肺作为关键靶组织进行评估。LSGYGP被Caco-2细胞单层完全吸收,转运率为3.5%。
呋塞米在Caco-2细胞单层模型中的跨膜转运研究 维普资讯 http://www.cqvip.com
的用量比袁证明临床用量比的最佳性遥 揖关键词铱 附子配黄连 比例 Caco-2 细胞 跨膜转运 Research of Transmembrane Transport of Different Proportions of Fuzi 渊Aconitum carmichaeli debx.冤 with Huanglian 渊Coptis chinensis冤 in Caco-2 Cells Model ZHOU W angyang1袁HE Xiuyun2袁LIU Mengting2袁et ...
(P-gp)底物;观察改变介质pH及合并使用氨氯地平时对替米沙坦跨膜吸收转运的影响.结果 建立的Caco-2细胞单层完整,适用于转运实验.替米沙坦ATP酶活性与空白对照ATP酶活性的比值为1.73,双向转运实验结果显示外排比率为4.53.随着pH值(8.0～5.0)的降低,替米沙坦吸收表观通透性逐渐增强,跨膜吸收转运呈现明显的pH依赖性.在...
本课题对PLGA纳米粒在Caco-2细胞中的内吞及跨膜转运进行了研究.纳米粒的内吞作用具有时间,浓度及能量依赖性.内吞途径同样受到脂质微囊和网格蛋白的共同介导.与MDCK细胞研究类似,纳米粒内吞入胞后也会经历由早期内吞体向晚期及循环内吞体转化的过程.跨膜转运结果表明,相比于 MDCK细胞,纳米粒更难跨越细胞单层及 ...