其中,C–C联芳基轴手性化合物的合成研究已经得到了长足的发展,而C–N轴手性化合物的不对称合成研究则相对较少,其原因主要是与前者相比,C–N轴具有较高的旋转自由度和较低的构象稳定性,从而导致该类化合物的不对称合成具有很大的挑战。自2002年Taguchi和Curran小组分别报道了第一例钯催化的 N -烯丙基化反应,不...
其中,C–C联芳基轴手性化合物的合成研究已经得到了长足的发展,而C–N轴手性化合物的不对称合成研究则相对较少,其原因主要是与前者相比,C–N轴具有较高的旋转自由度和较低的构象稳定性,从而导致该类化合物的不对称合成具有很大的挑战。自2002年Taguchi和Curran小组分别报道了第一例钯催化的N-烯丙基化反应,不对...
最近,谭斌教授等报道了一种手性磷酸催化的C-N键直接形成的方法,构建了N-芳基吲哚衍生物结构(Angew. Chem., Int. Ed.,2020, 59, 6775-6779)。此外,谢美华教授等报道了钯催化的C-H烯化的方法,通过预先存在C-N键的芳香化合物的不对称化过程构建C-N轴手性化合物(Org. Lett.,2019, 21, 6361-6365)。此外,...
本发明还一种如所述方法所制备的c-n轴手性芳胺化合物。该手性产品的对映体过量为60%以上。 本发明通过选择合适的式(1)所示结构的化合物作为底物,在非手性催化剂存在下,将式(1)所示结构的化合物或其旋光异构体进行c-h活化,实现了对式(1)所示结构的中心手性化合物的高区域选择性和非对映选择性的c-h活化,从...
几乎同时,史炳锋课题组报道了Co/Salox催化的间位带有炔基的N-喹啉基的苯甲酰胺的分子内碳氢环化,实现了相邻的C-C和C-N轴的构建[8]。 图式2 异喹啉酮的底物范围 为了进一步了解该产物中C-N轴手性化合物的性质,作者测定了几...
轴手性化合物在手性配体、有机催化和药物化学中具有重要的应用,并且广泛存在于生物活性分子中。其中,联芳基轴手性化合物的合成研究已经得到广泛发展,而C-N轴手性苯胺类化合物的不对称合成仍非常具有挑战性,目前主要有钯催化的烷基化和芳基化反应、相转移催化的烷基化反应、手性磷酸催化的胺化反应以及Lewis碱催化的烷基...
近期,Wencel-Delord课题组发表了使用Csp2-高价碘试剂作为C源,吲哚类化合物作为N源,实现了分子间的Ullman C-N偶联得到了轴手性C-N联芳基化合物。然而通过芳基胺化反应来生成轴手性C-N联芳基化合物这一策略还尚未被发表。本文,青岛大学的刘人荣教授团队使用脒类作为起始原料在Pb催化下实现了分子内的C-N键偶联,...
1.本发明属于化学合成领域,特别涉及氮芳基吲哚内酰胺作为底物合成c-n轴轴手性氨基酸酯的轴手性化合物的方法。 背景技术: 2.手性氨基酸是自然界中最重要的基本物质之一,是构成蛋白质的基本单元。此外,手性氨基酸在医药、化学合成、食品工业等领域有着广泛应用。鉴于手性氨基酸的重要性,手性氨基酸的合成和应用一直是有机...
摘要 本发明公开了一种基于手性转移策略合成C‑N轴手性菲啶酮类化合物的方法。该方法以简单易得的芳基碘化物和带有酰胺基团侧链的芳基溴化物为起始原料,在钯催化剂、膦配体、手性降冰片烯衍生物以及碱的作用下,在40‑100℃下于有机溶剂中搅拌反应,即可得到C–N轴手性菲啶酮类化合物。该方法具有原料廉价易...
去对称化以及轴不对称亲核加成反应等合成方法完成对不同种类的轴手性化合物的不对称构建.第二章,马来酰亚胺是一种优良的亲核试剂,可以用于Michael加成反应,因此我们以2-氨基马来酰亚胺和α,β-不饱和烯醛为起始原料,通过NHC催化的轴不对称[3+3]环化反应,高效,高选择性的构建了包含有C–N轴手性的吡咯[3,4-b]...