已知酪蛋白激酶I亚型α(CK1α1)能够磷酸化c-MYC的252位丝氨酸位点,研究人员检测发现E.coli 536细菌处理过的人肾脏细胞内CK1α1表达水平和活性都上升了,并且证明了Hly对于CK1α1的激活作用和对CK1α1依赖的c-MYC降解作用途径。此外,研究人员进一步研究了UPEC能否影响转录调控因子从而调节c-MYC的mRNA表达水平。c-MYB...
3月13日,开拓药业宣布其与合作伙伴于近日在Nature子刊Nature Communications发表论文,文章探索了开拓药业自主研发的分子胶化合物——c-Myc降解剂A80.2HCI强化CDK4/6抑制剂的治疗效果。 根据开拓药业新闻稿,本研究意味着靶向c-Myc的分子胶化合物具有重要的研发潜力,可为克服CDK4/6抑制剂在多个肿瘤领域出现的耐药问题提...
质谱鉴定结果显示Lon蛋白酶(Lon protease)在细菌上清中大量富集,提示着Lon蛋白酶可能参与了c-MYC的直接降解途径。体外实验结果显示了重组Lon蛋白酶(rLon)与c-MYC蛋白反应后能够降解c-MYC蛋白,而进一步的质谱显示c-MYC的DNA结合结构域、丝氨酸富集...
近日,瑞典隆德大学的研究人员在Nature Biotechnology杂志发表了题为:A bacterial protease depletes c-MYC and increases survival in mouse models of bladder and colon cancer(细菌蛋白酶消耗c-MYC并增加膀胱癌和结肠癌小鼠模型的存活率)的研究论文。 该研究表明,来自尿路致病性大肠杆菌(UPEC)的Lon蛋白酶,能够降解c...
其开发了第一例c-Myc降解剂GT19630 (GT19715, GT19630的盐型),并分别在无细胞、细胞内和动物体内进行了测试,实验结果显示GT19630在HL-60细胞中能有效降解c-Myc蛋白(DC50 = 1.5 nM),其对HL-60细胞的抑制活性IC50为1.8 nM,蛋白质...
【利用细菌抗癌——大肠杆菌用于降解c-MYC】#肿瘤##细菌# 1.转录因子c-MYC (MYC) 在细胞的生长、代谢、组织发育以及恶性转化中均发挥着极为重要的作用。2.已知MYC在肾的生长和发育过程中起到了重要的作用,而人幼年时期如果有严重的细菌感染则会影响肾脏的生长,提示着肾c-MYC水平可能会受到细菌感染的影响。
A80.2HCl是开拓药业自主研发的一款分子胶化合物，它能够降解c-Myc/GSPT1，在膀胱癌/前列腺癌/乳腺癌等多种癌细胞中表现出纳摩尔级别的抗肿瘤活性。在乳腺癌以及膀胱异种移植模型中，A80.2HCl单药使用或与CDK4/6抑制剂palbociclib联合使用显示出良好的抗肿瘤活性。此外，A80.2HCl已被证明能够克服palbociclib诱导的药物...
瑞典隆德大学Catharina Svanborg课题组发表研究，发现尿路致病性大肠杆菌(UPEC)能够直接降解和间接抑制人细胞和小鼠组织中的c-MYC，并延长小鼠膀胱癌和结肠癌模型的存活时间。研究发现，MYC在儿童泌尿道感染和急性肾盂肾炎中mRNA表达水平降低，基因富集分析显示MYC相关靶基因下调。实验结果显示尿路致病性大肠杆菌E...
c﹣myc蛋白调控细胞的增殖和分化.c﹣myc蛋白在正常细胞中很不稳定,合成后很快就被降解,而在癌细胞中稳定性显著提高.研究者用分化诱导剂(PA)处理某种癌细胞,并检测c
内质网应激和c-Myc降解介导的抗NK-1R药物治疗结直肠癌的新机制 结直肠癌(Colorectal cancer,CRC)是第三大最常见的癌症之一,死亡率在所有癌症中高居第二位[1]。目前,50岁以下年轻成人的CRC发病率尤其严峻,自1995年以来每年增加2.2%[2]。结直肠癌目前标准疗法包括手术、化疗和放疗,CRC患者的5年相对生存率为65%;...