3月13日,开拓药业宣布其与合作伙伴于近日在Nature子刊Nature Communications发表论文,文章探索了开拓药业自主研发的分子胶化合物——c-Myc降解剂A80.2HCI强化CDK4/6抑制剂的治疗效果。 根据开拓药业新闻稿,本研究意味着靶向c-Myc的分子胶化合物具有重要的研发潜力,可为克服CDK4/6抑制剂在多个肿瘤领域出现的耐药问题提...
其开发了第一例c-Myc降解剂GT19630 (GT19715, GT19630的盐型),并分别在无细胞、细胞内和动物体内进行了测试,实验结果显示GT19630在HL-60细胞中能有效降解c-Myc蛋白(DC50 = 1.5 nM),其对HL-60细胞的抑制活性IC50为1.8 nM,蛋白质...
3月13日,开拓药业宣布其与合作伙伴于近日在Nature子刊Nature Communications发表论文,文章探索了开拓药业自主研发的分子胶化合物——c-Myc降解剂A80.2HCI强化CDK4/6抑制剂的治疗效果。 根据开拓药业新闻稿,本研究意味着靶向c-Myc的分子胶化合物具...
A80.2HCl是开拓药业自主研发的一款分子胶化合物，它能够降解c-Myc/GSPT1，在膀胱癌/前列腺癌/乳腺癌等多种癌细胞中表现出纳摩尔级别的抗肿瘤活性。在乳腺癌以及膀胱异种移植模型中，A80.2HCl单药使用或与CDK4/6抑制剂palbociclib联合使用显示出良好的抗肿瘤活性。此外，A80.2HCl已被证明能够克服palbociclib诱导的药物耐...
一家专注于潜在同类首创和同类最佳创新药物研发及产业化的生物制药公司,宣布其联合美国德克萨斯大学MD安德森癌症中心(The University of Texas MD Anderson Cancer Center)已于2022年10月1日在Clinical Lymphoma, Myeloma & Leukemia期刊上发表最新成果,展示了开拓药业研发的新型C-Myc/GSPT1双靶点降解剂GT19715对急性髓系...
北京时间2022年11月10日,开拓药业(股票代码:9939.HK),一家专注于潜在同类首创和同类最佳创新药物研发及产业化的生物制药公司,宣布其自主研发的新型C-Myc/GSPT1双靶点降解剂GT19715的最新研究结果已获选2022年美国血液学会年会(American Society of Hematology,ASH 2022)的口头报告,相关摘要可在ASH官网上查阅。
一家专注于潜在同类首创和同类最佳创新药物研发及产业化的生物制药公司,宣布其联合美国德克萨斯大学MD安德森癌症中心(TheUniversity of TexasMD Anderson Cancer Center)已于2022年10月1日在Clinical Lymphoma, Myeloma & Leukemia期刊上发表最新成果,展示了开拓药业研发的新型C-Myc/GSPT1双靶点降解剂GT19715对急性髓系...
GT19715是新型C-Myc/GSPT1双靶点降解剂,目前处于临床前研究阶段,它是GT19630的盐型。该研究在无细胞、细胞实验和动物实验中进行了测试,结果显示: GT19630能有效降解HL-60细胞中的c-Myc蛋白(IC50 = 1.5 nM)。 GT19630在无细胞体外亲和实验中与C-Myc相结合,蛋白酶体抑制剂ixazomib完全阻断了GT19630对c-Myc的降...
一家专注于潜在同类首创和同类最佳创新药物研发及产业化的生物制药公司,宣布其联合美国德克萨斯大学MD安德森癌症中心(TheUniversity of TexasMD Anderson Cancer Center)已于2022年10月1日在Clinical Lymphoma, Myeloma & Leukemia期刊上发表最新成果,展示了开拓药业研发的新型C-Myc/GSPT1双靶点降解剂GT19715对急性髓系...
1.一种具有式I所示结构的c‑Myc蛋白降解剂或其光学异构体、水合物、有机溶剂合物 或药学上可接受的盐; 式I中R为‑F或‑CF。 3 2.根据权利要求1所述的c‑Myc蛋白降解剂,其特征在于,所述c‑Myc蛋白降解剂具有式 II或式III所示结构: