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其开发了第一例c-Myc降解剂GT19630 (GT19715, GT19630的盐型),并分别在无细胞、细胞内和动物体内进行了测试,实验结果显示GT19630在HL-60细胞中能有效降解c-Myc蛋白(DC50 = 1.5 nM),其对HL-60细胞的抑制活性IC50为1.8 nM,蛋白质...
小分子靶向蛋白降解药物诸如蛋白降解靶向嵌合体(PROTACs)或cerebron E3连接酶调节剂(CELMoDs)等被设计用于靶向疾病相关的细胞内蛋白,通过将其传输到泛素-蛋白酶体系统进行降解,靶向迄今为止不可成药的靶点。 开拓药业自主研发了c-Myc降解剂GT19630 (GT19715是GT19630的盐型),并在无细胞、细胞实验和动物实验中进行了...
北京时间2022年11月10日,开拓药业(股票代码:9939.HK),一家专注于潜在同类首创和同类最佳创新药物研发及产业化的生物制药公司,宣布其自主研发的新型C-Myc/GSPT1双靶点降解剂GT19715的最新研究结果已获选2022年美国血液学会年会(American Society of Hematology,ASH 2022)的口头报告,相关摘要可在ASH官网上查阅。 美国血...
由于缺乏配体结合位点和PPI相互作用表面,靶向MYC蛋白的药物极难研发,而随着PROTAC技术和分子胶的研发进展,相关方面的研究也可乐可能。 HiBiT是一个由11个氨基酸构成的肽标签,与一种称为LgBiT的高亲和力互补亚基结合产生发光信号,利用 CRISPR/Cas9 技术可实现内源基因的 HiBiT 标记。降解剂分子的有效性可通过追踪HiBiT...
1.一种具有式I所示结构的c‑Myc蛋白降解剂或其光学异构体、水合物、有机溶剂合物 或药学上可接受的盐; 式I中R为‑F或‑CF。 3 2.根据权利要求1所述的c‑Myc蛋白降解剂,其特征在于,所述c‑Myc蛋白降解剂具有式 II或式III所示结构:
住所 江苏省苏州市工业园区淞北路20号 法律状态 2022-12-23 发明专利申请公布 摘要 本发明涉及一类c‑Myc蛋白降解剂及其制备方法和用途,所述c‑Myc蛋白降解剂可选择性的降解c‑Myc蛋白,因此,可用于c‑Myc蛋白失调相关疾病,如癌症、心脑血管疾病、病毒感染相关疾病等的预防和治疗。 摘要附图 ...
开拓药业新型C-Myc-GSPT1双靶点降解剂GT19715最新数据以口头报告亮相ASH 2022 http://t.cn/A6o1kXmX #开拓药业##开拓药业-B hk09939[股票]#
一种c-Myc蛋白降解剂本发明涉及一类cMyc蛋白降解剂及其制备方法和用途,所述cMyc蛋白降解剂可选择性的降解cMyc蛋白,因此,可用于cMyc蛋白失调相关疾病,如癌症,心脑血管疾病,病毒感染相关疾病等的预防和治疗.童友之杨朝晖许若马连东来鲁华
GT19715是新型C-Myc/GSPT1双靶点降解剂,目前处于临床前研究阶段,它是GT19630的盐型。该研究在无细胞、细胞实验和动物实验中进行了测试,结果显示: GT19630能有效降解HL-60细胞中的c-Myc蛋白(IC50 = 1.5 nM)。 GT19630在无细胞体外亲和实验中与C-Myc相结合,蛋白酶体抑制剂ixazomib完全阻断了GT19630对c-Myc的降...