由中国科学院上海药物研究所的南发俊课题组和李静雅课题组共同研发的抗高胆固醇血症化学新药BGT-002，在经过一系列严谨的研究后，于2022年02月17日获得了国家药品监督管理局的临床试验默许，标志着该药物即将进入临床试验阶段。BGT-002的研发针对胞浆中ATP依赖的柠檬酸裂解酶（ACLY）这一关键靶点展开。ACLY在连接线粒...
高脂高胆固醇血症与动脉粥样硬化症的临床前药效学研究,最终发现自主知识产权并具有良好成药前景的肝脏靶向候选药物BGT-002,在多个动物模型中的药效优于同靶点唯一上市药物贝派地酸;在小鼠和比格犬体内具有良好的药代动力学特性和安全性。
BGT-002是一种靶向柠檬酸裂解酶(ACLY)的小分子抑制剂,已有数据显示:BGT-002可剂量依赖地减少肝细胞及肝脏脂质的从头合成,有效改善金黄地鼠和老年恒河猴的高脂高胆固醇血症,显著改善ApoE-/-小鼠主动脉癍块形成并减少炎症指标超敏C反应蛋白(hsCRP)的水平,非临床药效数据均优于同靶点唯一上市药物贝派地酸;BGT-002具有...
药品名称 BGT-002 药品类别 创新药; 化药; 小分子; 胆固醇生物合成 靶点 ATP citrate lyase (ACL) 作用机制 ACL抑制剂 药品简介 -- 研发机构 博骥源医药 最高研发阶段 全球: II期临床 中国: II期临床 审评审批类型 -- 外置链接 -- 了解药物更多情报 登录查看 生物序列 研发时光轴 交易&权...
靶点 / 适应症 高胆固醇血症 试验通俗题目 评价BGT-002片治疗原发性高胆固醇血症的安全性和有效性的多中心、随机、双盲、安慰剂对照的 II 期临床研究 试验专业题目 评价BGT-002片治疗原发性高胆固醇血症的安全性和有效性的多中心、随机、双盲、安慰剂对照的 II 期临床研究 申办单位信息 申请人联系人 申请人...
靶点 / 适应症 高胆固醇血症 试验通俗题目 单中心、随机、开放、两周期、两序列、两交叉设计BGT-002片在健康受试者空腹与高脂餐后条件下单次给药后人体安全性、耐受性及药代动力学Ⅰ期临床研究 试验专业题目 单中心、随机、开放、两周期、两序列、两交叉设计BGT-002片在健康受试者空腹与高脂餐后条件下单次给...
南发俊课题组针对靶点开展系统构效关系研究,李静雅课题组开展体外ACLY活性测试及功能评价、高脂高胆固醇血症与动脉粥样硬化症的临床前药效学研究,最终发现自主知识产权并具有良好成药前景的肝脏靶向候选药物BGT-002,在多个动物模型中的药效优于同靶点唯一上市药物贝派地酸;在小鼠和比格犬体内具有良好的药代动力学特性和安...
WHO药物信息 药物制剂处方 靶点信息通路数据库(企) 全球药品审评报告(企) 注册批件公告信息(企) 多语种药品通用名 医药外包组织(CXO) 专题报告 药智专利通 KOL信息(企) 中国临床试验机构(企) AI成药性(ADMET)预测平台 毒理学 生物序列(企) 项目转让 一致性评价 一致性评价进度(企) 仿...
NVP-BGT226处理组肿瘤最终体积明显比LY294002处理组和对照组小很多。 生物活性 BGT226 (NVP-BGT226)是一种新型I型PI3K/mTOR抑制剂,作用于PI3Kα/β/γ,IC50为4 nM/63 nM/38 nM。Phase 1/2。 靶点 Target Value mTOR PI3Kα (filter-binding assay) 4 nM PI3Kγ (filter-binding assay) 38 nM ...
NVP-BGT226是新型I型 PI3K/mTOR抑制剂,作用于PI3Kα/β/γ,IC50为4 nM/63 nM/38 nM。 靶点 PI3K/mTOR IC50 1 nM 体外研究 生长抑制实验显示NVP-BGT226具有抗肿瘤活性。NVP-BGT226显著抑制细胞生长,IC50 < 20 nM。NVP-BGT226在纳摩尔浓度时也诱导癌细胞凋亡,IC50≤25 nM。NVP-BGT226抗增殖和促凋亡效果...