他们发现麦角酸二乙胺（LSD）和psilocin可以直接与TrkB结合，其亲和力是其他抗抑郁药的1000倍。此外，迷幻药和抗抑郁药与TrkB二聚体跨膜结构域内不同的位点结合，但有部分重叠。
总之,该研究结果表明TrkB是迷幻药诱导可塑性的关键靶点,并且缺乏5-HT2A活性的高亲和力TrkB阳性变构调节剂可能保留了迷幻药的抗抑郁潜力,而没有致幻作用。 原文链接:nature.com/articles/s41 参考文献Moliner, Rafael et al. “Psychedelics promote plasticity by directly binding to BDNF receptor TrkB.” Nature ...
值得注意的是,LSD对TrkB的亲和力比氟西汀和氯胺酮等其他抗抑郁药对TrkB1的亲和力高出1000倍。 此外,还发现PSI以高亲和力取代与TrkB结合的3H-LSD,而氟西汀和氯胺酮显示出明显较低的TrkB亲和力[Fig.1b]。而用相应的TrkA序列(TrkA.TM)取代TrkB的跨膜结构域(TMD)完全消除了LSD结合,这将LSD结合位点限制在TrkB TMD上...
1991年,高亲和性(Kd=10-11)受体鉴定为Trk(Tropomyosin Receptor Kinase,原肌球蛋白受体激酶),最初被鉴定为在癌症中发现的trk原癌基因的基因产物,但其配体未知。 Trk有A、B、C三种,TrkA(基因名NTRK1)是NGF的特异性受体,TrkB(NTRK2)是BDNF和NT-4的特异性受体,TrkC(NTRK3)是NT-3的特异性受体。 TrkA、TrkB...
Collectively our findings suggest that increased BDNF activity in K1.5 over expressing cells contributes to the reduction in K1.5 protein expression and probably the channel functions through TrkB receptor stimulation which triggers Akt and STAT-3 cell survival pathways. This work is funded by a VA...
BDNF 对认知和记忆起核心作用,其浓度通常会随着年龄的增长而下降,尤其是在 AD 和 PD 中。酪氨酸激酶受体 B (tyrosine receptorkinase B,TrkB) 是 BDNF-TrkB 信号通路中 BDNF 结合的受体,BDNF 通过与其受体 TrkB 结合发挥独特的生物学功能,主要参与神经元的发育和信号传导。
首先再次确认一下主要的BDNF/TrkB信号通路,并介绍其如何参与个别疾病。 ◆BDNF/TrkB信号通路 MAPK/ERK通路 在激活TrkB受体的Tyr490和Tyr515残基,Shc衔接蛋白便会停靠在这些酪氨酸位点上,并招募Grb2(Growth factor receptor-bound protein 2)与GTPase Ras形成复合体,然后激活MAPK(...
随后,研究的中心转移至中枢神经系统,研究表明,NGF作用于基底神经节的乙酰胆碱活性神经细胞,BDNF作用于黑质多巴胺能神经细胞和脊髓运动神经细胞。这些作用都是经典作用,据报告还有诱导各神经递质的合成酶的表达,增加递质数量和维持生存等作用。NGF和TrkA的表达仅限于大脑内的部分细胞,但是BDNF,...
BDNF是体内含量最多的神经营养因子,它通过与TrkB(酪氨酸激酶 B)的结合而发挥作用。TrkB的胞内区域具有内在的酪氨酸激酶活性,BDNF与TrkB结合后激活胞内区域,引起TrkB自身磷酸化作用增强,进而激活Ras-MAPK通路,最后在CAMP反应元件结合蛋白(CREB)的丝氨酸位点激活CREB。CREB通过增加BDNF基因及抗凋亡蛋白基因BCL-2的表达,来...
TrkB 通路(Pathway) Neuronal Signaling--Trk Receptor CAS号(CAS NO.) 219766-25-3 分子式(Formula) C22H21N3O3S 分子量(Molecular Weight) 407.49 外观(Appearance) 粉末 纯度(Purity) ≥98% 溶解性(Solubility) 微溶于DMSO 结构式(Structure) 运输和保存方法 ...