由于白血病本身是一种基因高度突变的集合体,而BCR/ABL激酶抑制剂(和其他激酶抑制剂一样)只是通过影响突变基因产生的蛋白发生作用,而不是直接作用在基因上,所以突变基因仍然存在,并且随着药物暴露的增加,更多突变基因会出现,因此在激酶抑制剂的研发历史上,耐药是一个一直需要...
泊那替尼作为第三代Bcr-Abl激酶抑制剂,其核心优势在于其强大的特异性抑制作用,特别是对T315I突变型Bcr-Abl激酶的高效抑制。这一特性使得泊那替尼能够有效解决当前Bcr-Abl抑制剂普遍存在的因激酶突变引起的耐药性问题。与第一、二代抑制剂相比,...
耐立克®是中国首个且唯一的伴有T315I突变的慢粒治疗药物，对BCR-ABL以及包括T315I突变在内的多种BCR-ABL突变体有突出效果，该品种为国家"重大新药创制"专项支持品种；获NMPA药品审评中心（CDE）纳入优先审评和突破性治疗品种。2021年11月25日，耐立克®获批在中国上市，用于治疗任何酪氨酸激酶抑制剂（TKI）耐药，...
【白血病新药!第三代Bcr-Abl激酶抑制剂「泊那替尼」在中国获批】2024年9月9日,中国国家药监局(NMPA)官网最新公示,由大冢制药(Otsuka)申请的泊那替尼片上市申请已获得批准。根据中国国家药监局药品审评中心...
BCR-ABL激酶区突变是获得性耐药的重要机制之一，其中T315I突变是最常见的耐药突变类型，在耐药CML中的发生率高达25%左右。伴有T315I突变的CML患者对目前所有一代、二代BCR-ABL抑制剂均耐药。在耐立克®获批上市前，中国携T315I突变耐药CML患者长期面临着无药可医的窘境。北京大学血液病研究所黄晓军教授表示：“耐立克...
BCRABL激酶区突变是获得性耐药的重要机制之一,其中T315I突变是常见的耐药突变类型之一,在耐药CML中的发生率高达25%左右。伴有T315I突变的CML患者对目前所有一代、二代BCR-ABL抑制剂均耐药。 奥雷巴替尼片(商品名:耐立克®)于2021年11月25日获中国国家药品监督管理局(NMPA)批准,用于治疗任何酪氨酸激酶抑制剂(TKI...
伊马替尼是 II 型激酶抑制剂,它不仅与ATP 结合位点相结合,同时也可与“DFG-out”构象的疏水变构口袋结合[20]。尽管伊马替尼可以有效治疗CML,但同时也带来了获得性耐药。已知的获得性耐药的原因是BCR-ABL 激酶结构域的点突变、抗性基因表达失调和信号通路交替等。CML 患者中有超过70 个点突变,复发患者中最常见突...
百度试题 结果1 题目属于Bcr/Abl酪氨酸激酶抑制剂的是 A 吉非替尼 B 依西美坦 C 戈舍瑞林 D 舒尼替尼 E 伊马替尼 相关知识点: 试题来源: 解析 E 反馈 收藏
BCR-ABL融合基因具有高度酪氨酸激酶活性，可以使细胞过度增殖、扰乱细胞调控。BCR-ABL是如何检测？目前检测BCR-ABL融合基因的方法主要有荧光原位杂交（FISH）法和荧光定量PCR（RT-PCR）法，两种方法各有优缺点。FISH法优点是对单个细胞水平进行直观检测，特异性高，可检测几乎所有断裂形成的融合类型，缺点是敏感性比RT-...
RADOTINIB (BCR-ABL抑制剂)性质、用途与生产工艺 应用 主要用于慢性髓性白血病(CML)经用伊马替尼、尼洛替尼或达沙替尼治疗无效或耐药的成年患者。 作用 雷多替尼是一种新型选择性BCR-ABL1酪氨酸激酶抑制剂,亦能抑制PDGF,因而能阻断PDGFR介导的信号转导途径。对这些特定的酪氨酸激酶系统显示出的抑制效能,可抑制细胞...