二代BCR/ABL激酶抑制剂不同程度地克服了这些点突变产生的耐药,而二代BCR/ABL激酶抑制剂的使用下也筛选出更多不同的耐药突变,如对尼洛替尼耐药的Y253、E255、T315、F359突变,对达沙替尼耐药的V299、T315、F317突变;对博舒替尼耐药的G250和E255突变。 ...
随着CML致病机理的研究不断深入,研究者发现BCR-ABL融合基因编码的蛋白具有异常的ABL酪氨酸激酶活性,且被证明在CML中起至关重要的作用1。因此可靶向抑制BCR-ABL融合蛋白的TKI成为CML患者的重要治疗选择。 第一至三代TKI类药物(均为BCR-ABL正构抑制...
Bcr-Abl是CML和Ph+ALL这两个瘤种均表达的一种异常酪氨酸激酶。泊那替尼能够靶向Bcr-Abl原型,以及所有已知的单一、治疗耐药性突变,包含最常见的T315I突变型。泊那替尼对T315I突变型Bcr-Abl激酶具有高效特异性抑制作用,可有效解决现有Bcr-Abl抑制剂普遍存在、因激酶突变引起耐药性的缺陷。泊那替尼于2016年获得美国...
BCR-ABL酪氨酸激酶是由BCR基因和ABL原癌基因的部分序列融合产生的嵌合蛋白，其异常激活是慢性髓细胞性白...
2024年9月9日,中国国家药监局(NMPA)官网最新公示,由大冢制药(Otsuka)申请的泊那替尼片上市申请已获得批准。根据中国国家药监局药品审评中心(CDE)优先审评公示,该产品本次获批的适应症包括:1)对既往用药耐药或不耐受的慢性髓性白血病(CML);2)复发或难治性费城
ABL1为原癌基因，位于9号染色体q34(长臂三区四带)，基因产物是一种非受体型酪氨酸蛋白激酶；BCR基因位于22号染色体q11（长臂一区一带）。由于9号和22号染色体长臂易位，导致9号染色体长臂（9q34）上的原癌基因ABL和22号染色体（22q11）上的BCR（B-cell receptor）基因重新组合形成的一种融合基因。图1：BCR-...
BCR-ABL酪氨酸激酶是慢性髓细胞性白血病（CML）和其他血液肿瘤的关键靶点123。根据2，武田制药与亚盛医药...
中文名称:c-Kit/Bcr-Abl/PDGFR酪氨酸激酶抑制剂 英文名称:Imatinib Mesylate 产品规格:1mL(10mM)|100mg|200mg|500mg|1g|5g Imatinib Mesylate是c-Kit,Bcr-Abl和PDGFR酪氨酸激酶抑制剂,抑制SLF非依赖性的c-Kitwt激酶激活,IC50为100nM。 注:本品仅可用于科研实验,严禁用于临床医疗及其他用途!
Bcr-Abl(breakpointclusterregion—Abelson)是一种异常的融合蛋白,与费城染色体(Philadelphiachromosome,Ph)阳性白血病紧密相关。作为全球十大恶性肿瘤之一,白血病严重危害着人们的健康。因此,Bcr—Abl是治疗Ph^+白血病比较理想的靶点。本文简单介绍了Bcr-Abl的结构、致病机制,并归纳了小分子Bcr-Abl激酶抑制剂的研发现状。关...