但在CML中,ABL1的自抑制调控因BCR-ABL1融合蛋白的形成而丧失,处于持续激活状态。研究者发现STAMP类变构抑制剂吡唑环上的氮原子可以与 Glu481 产生氢键相互作用,其结构末端氯原子伸入结合位点并与Ile508、Val487 和 Leu448 产生范德华力,有效占...
耐立克®是亚盛医药原创1类新药，为中国首个且唯一获批上市的第三代BCR-ABL抑制剂，也是伴有T315I突变的慢粒唯一治疗药物，获"十二五"、"十三五"国家"重大新药创制"专项支持，具有全球同类最佳（Best-in-class）潜力。该品种于2021年11月获批在中国上市，耐立克®在中国的商业化推广由亚盛医药与信达生物共同负责。...
制药巨头诺华率先布局了第四代BCR-ABL1变构抑制剂(ABL001),目前该项目正在开展III期临床研究;国内方面,进展最快的是深圳市塔吉瑞生物医药有限公司(以下简称“塔吉瑞”)的TGRX-678,该BCR-ABL1变构抑制剂已经进入临床开发阶段。
制药巨头诺华率先布局了第四代BCR-ABL1变构抑制剂(ABL001),目前该项目正在开展III期临床研究;国内方面,进展最快的是深圳市塔吉瑞生物医药有限公司(以下简称“塔吉瑞”)的TGRX-678,该BCR-ABL1变构抑制剂已经进入临床开发阶段。
产品名称:变构Bcr-Abl抑制剂(Asciminib) 英文名称:Asciminib 产品货号:M01167 产品规格:1mL(10mM)|1mg|5mg|10mg|25mg|50mg|100mg Asciminib(ABL001)是一种有效和选择性的变构Bcr-Abl抑制剂;抑制Ba/F3细胞生长的IC50值为0.25nM。 注:本品仅可用于科研实验,严禁用于临床医疗及其他用途!
变构Bcr-Abl抑制剂(Asciminib) 中文名称:变构Bcr-Abl抑制剂(Asciminib) 英文名称:Asciminib 产品规格:1mL(10mM)|1mg|5mg|10mg|25mg|50mg|100mg Asciminib(ABL001)是一种有效和选择性的变构Bcr-Abl抑制剂;抑制Ba/F3细胞生长的IC50值为0.25nM。 注:本品仅可用于科研实验,严禁用于临床医疗及其他用途!
上期谈到ABL1变构抑制剂,图1分子2、3、4都无抑制活性,到分子5才有抑制活性,而分子5 binding反而不如2、3、4强,尤其4和5,只苯环取代基不太一样。 感觉很有意思,因此这里深入探究一下ABL1变构抑制的机理。 事实上,结合这个变构位点(豆蔻酰结合口袋)的,不一定是抑制剂,也有激活剂。甚至,经典的ABL1抑制剂Im...
产品描述GNF-5是一种选择性的,变构的Bcr-Abl抑制剂,IC50为220nM。 信号通路Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; TGF-beta/Smad 靶点Bcr-Abl--- IC50220nM--- 体外研究GNF-5,与imatinib或nilotinib结合使用时,抑制体外耐药变异的出现,并在抗Bcr-Abl T315I突变体的生物化学和细胞试验中表现出额外的抑制活性。GNF...
三、BCR-ABL1变构抑制剂的作用机制 通常情况下,ABL1激酶域的变构位点被其自身N端肉豆蔻酰肽占据,诱导SH3-SH2-Kinase结构域发生交联,可发挥负向调控ABL1激酶活性的关键作用,调控着细胞正常增殖信号的传导(图1)。当BCR与ABL1基因融合后,BCR-ABL1激酶的N端肉豆蔻酰肽丢失,导致ABL1激酶域上的变构位点空缺,无法...
产品名称:变构Bcr-Abl抑制剂(Asciminib) 英文名称:Asciminib 产品货号:M01167 产品规格:1mL(10mM)|1mg|5mg|10mg|25mg|50mg|100mg Asciminib(ABL001)是一种有效和选择性的变构Bcr-Abl抑制剂;抑制Ba/F3细胞生长的IC50值为0.25nM。 注:本品仅可用于科研实验,严禁用于临床医疗及其他用途! CAS号:1492952-76...