Sorrento(索伦托)研发的STI-6129(靶向CD38 的ADC)利用了其自主开发全人源抗体库G-MAB™中筛选出的CD38特异性抗体,通过Sorrento的专利化学共轭技术C-Lock™进行定点偶联。此外,该药物的PAYLORD采取了微管抑制剂Duostatin 5.2(Duo.5.2)...
抗BCMA单克隆抗体 Belantamab-Mafoodin(GSK2857916)是一种ADC,其中抗体通过抗蛋白酶的马来酰亚胺基连接物与微管抑制剂单甲基auristatin F(MMAF)偶联。与BCMA受体结合后会干扰BAFF和APRIL信号,从而诱导ADCC,而细胞毒性成分能通过阻断微管聚合抑制细胞分裂,使肿瘤细胞停止于G/M期并诱导casp...
Sorrento(索伦托)研发的STI-6129(靶向CD38 的ADC)利用了其自主开发全人源抗体库G-MAB™中筛选出的CD38特异性抗体,通过Sorrento的专利化学共轭技术C-Lock™进行定点偶联。此外,该药物的PAYLORD采取了微管抑制剂Duostatin 5.2(Duo.5.2),这是一种源自MMAF的新型细胞毒性有效载荷,是抗有丝分裂剂或DNA损伤剂。2021年...
Belantamab mafodotin是一种抗体药物偶联物(ADC),它由 IgG1抗体,通过抗蛋白酶降解的连接子,连接微管抑制剂MMAF组成。MMAF(Monomethyl auristatin F)是一种天然抗有丝分裂剂,通过阻断微管的聚合来抑制细胞有丝分裂。由于MMAF有很高的细胞毒性,因此不能直接使用,必须通过ADC的形式,将其直接输送并沉积在肿瘤部位发挥抗...
BCMA作为多发性骨髓瘤（MM）的关键诊断标志物和治疗靶点，诸多公司相继布局。目前，靶向BCMA的CAR-T细胞疗法和ADC药物已经获批上市，双抗药物正蓄势待发。未来，靶向BCMA的双抗、ADC和CAR-T谁能笑傲江湖，值得深思。01 BCMA BCMA全称B细胞成熟抗原（B cell maturation antigen），属于肿瘤坏死因子受体家族成员。B...
Sorrento(索伦托)研发的STI-6129(靶向CD38 的ADC)利用了其自主开发全人源抗体库G-MAB™中筛选出的CD38特异性抗体,通过Sorrento的专利化学共轭技术C-Lock™进行定点偶联。此外,该药物的PAYLORD采取了微管抑制剂Duostatin 5.2(Duo.5.2),这是一种源自MMAF的新型细胞毒性有效载荷,是抗有丝分裂剂或DNA损伤剂。2021...
与BCMA结合后,ADC药物内吞进入肿瘤细胞,并在细胞内释放MMAF,使化疗药物直接作用于目标细胞,并最小化对正常健康细胞的伤害。 作为桥梁,将肿瘤细胞和自然杀伤细胞(NK细胞)等连接起来,发挥抗体依赖的细胞介导的细胞毒作用(ADCC); 作为桥梁,将肿瘤细胞和巨噬细胞连接起来,发挥抗体依赖的细胞吞噬作用(ADCP)。 关于ADCC,...
Blenrep是一种新型人源化Fc-改造过的抗BCMA单抗与细胞毒制剂MMAF通过非裂解链接子偶联而成的ADC药物。该药物通过抗BCMA单抗靶向结合MM细胞表面的BCMA,之后迅速被MM细胞内化,在溶酶体中降解并在MM细胞内释放出非渗透性的MMAF发挥作用。此外,Blenrep还能诱导NK细胞介导的ADCC(抗体依赖性细胞介导的细胞毒性作用),同时诱...
Blenrep是一种新型人源化Fc-改造过的抗BCMA单抗与细胞毒制剂MMAF通过非裂解链接子偶联而成的ADC药物。该药物通过抗BCMA单抗靶向结合MM细胞表面的BCMA,之后迅速被MM细胞内化,在溶酶体中降解并在MM细胞内释放出非渗透性的MMAF发挥作用。此外,Blenrep还能诱导NK细胞介导的ADCC(抗体依赖性细胞介导的细胞毒性作用),同时诱...
值得一提的是,这两款BCMA ADC药物都存在明显的副作用。 从ADC结构看,Blenrep的抗体部分为人源化抗B细胞成熟抗原(BCMA)单抗,细胞毒药物为微管抑制剂单甲基auristatin-F(MMAF),连接子为不可切割的半胱氨酸残基的抗蛋白酶马来酰亚胺己酰基(MC)。 虽然在2020年8月美国FDA加速批准了Blenrep作为单药疗法,用于五线治疗...