异所在及对底物选择性的影响.研究结果为理解Bcl-2蛋白与Bcl-x L 蛋白功能差异的分子机制及设计合成具有良好选 择性的小分子抑制剂打下了坚实基础. 关键词Bcl-2蛋白家族;序列联配;结构比较;表面静电势;分子对接 ComparisonbetweentheActiveSitesofBcl-2andBcl-xLProteins ...
Bcl-2/Bcl-xL抑制剂与化疗药的组合产品及其在预防和/或治疗疾病中的用途.pdf,本发明涉及一种组合产品,其含有Bcl‑2/Bcl‑xL抑制剂和化疗药,尤其含有游离或药学可接受盐或溶剂化物形式的具有式I‑A的Bcl‑2/Bcl‑xL抑制剂和高三尖杉酯碱或其活性衍生物。本发明还
APG-1252(Pelcitoclax)为亚盛医药自主研发的新型Bcl-2/Bcl-xL双靶点抑制剂,采用前药设计来提高其治疗指数、降低细胞通透性和血小板毒性。APG-1252对Bcl-2和Bcl-xL具有高度结合亲和力,在临床前模型中展现出显著抗白血病活性。 APG-1252正在开展一项多中心、开放性的I期计量递增试验,评估其在转移性小细胞肺癌(SCLC)或...
该第一复合物包含bcl-xl或bcl-2蛋白;(b)用bcl-2/bcl-xl双重抑制剂或bcl-xl抑制剂或bcl-2抑制剂处理测试样品,(c)测量经处理的测试样品中至少一种生物标志物的治疗后水平;(d)将该治疗后水平与该至少一种生物标志物的基线水平进行比较,以确定该至少一种生物标志物的水平的...
7月19日,亚盛医药宣布,公司与美国国立卫生研究院下属的美国国家癌症研究所(NCI)达成合作研发协议(CRADA),双方将针对亚盛医药原创双靶点Bcl-2/Bcl-xL抑制剂APG-1252展开临床与非临床开发方面的合作。 APG-1252是一种新型Bcl-2/Bcl-xL双靶点抑制剂,采用前药设计来提高其治疗指数、降低细胞通透性和血小板毒性。APG-12...
[0010] 具体地,在本发明的第一方面涉及一种组合产品,所述组合产品包含Bcl‑2抑制剂 或Bcl‑2/Bcl‑xL抑制剂和BTK抑制剂。 [0011] 具体地,在本发明的另一方面涉及一种在所需的受试者中治疗疾病(例如癌症、自 身免疫性疾病和炎性疾病)的方法,包括对所述受试者给予治疗有效量的Bcl‑2抑制剂或 Bcl‑...
据悉，APG-1252(Pelcitoclax)为亚盛医药自主研发的新型Bcl-2/Bcl-xL双靶点抑制剂，采用前药设计来提高其治疗指数、降低细胞通透性和血小板毒性。APG-1252对 Bcl-2和Bcl-xL具有高度结合亲和力，在临床前模型中展现出显著抗白血病活性。APG-1252正在开展一项多中心、开放性的I期计量递增试验，评估其在转移性小细胞肺癌...
因此,抑制抗凋亡bcl-2家族蛋白是治疗癌症如血液系统恶性肿瘤、例如aml或骨髓增生异常综合征的有效策略。 [0006] 抗凋亡蛋白成员bcl-2、bcl-xl、mcl-1等通过与促凋亡的蛋白如bak、bax、bim、bid等发生异二聚化而抑制细胞凋亡。因此,阻断二者之间的异二聚化的抑制剂可以作为抗凋亡蛋白bcl-2等的拮抗剂,对于其中抗...
Bcl-2 和 bcl-xl 是与肿瘤发生、 肿瘤增殖、 淋巴结转移和预后的强烈关联 翻译结果4复制译文编辑译文朗读译文返回顶部 集体官契-2和集体官契-xl与tumorigenesis,肿瘤扩散、淋巴结转移和预后。 翻译结果5复制译文编辑译文朗读译文返回顶部 Bcl-2和Bclxl强烈同tumorigenesis、肿瘤扩散、淋巴结转移和预测联系在一起 ...
3. 凋亡蛋白Bcl-xL和Bcl-2在膀胱肿瘤中的表达研究 4. Bcl-2蛋白家族与生殖细胞 5. 乳癌组织中BI-1、Bcl-2和Bcl-xl蛋白的表达 6. 慢性高原病患者骨髓组织中Bcl-2、Bcl-XL蛋白表达及意义 7. 缺血后处理对大鼠心肌细胞凋亡及Bcl-xl/s的影响 8. Bcl-2蛋白与P-糖蛋白在胃癌中的表达及其相关性研究...