通过结构分析发现,该抑制剂BBO-8520结合在Switch-II/Helix3口袋中,共价修饰靶标半胱氨酸并禁用效应因子与KRASG12C(ON)的结合。随后在体外实验中发现,BBO-8520在生长因子激活状态下表现出强大的信号抑制作用,而目前的针对(OFF)抑制剂...
BBO-8520 是靶向 KRASG12C 的直接小分子共价抑制剂,有较高的口服利用度,同时具有 KRASG12C (OFF) 抑制剂特性和阻断 KRAS G12C (ON) 信号的作用。BBO-8520 通过将 GTP 结合蛋白来抑制 KRASG12C (ON),从而抑制细胞增殖。BBO-8520 也能快速且完全阻断 RAS-RAF1 相互作用,使 KRASG12C 回到非活性 (OFF...
Hotline:400-820-3792Inhibitors • ScreeningLibraries • Proteinswww.MedChemEBBO-8520Cat.No.:HY-158107CASNo.:2893809-51-1分子式:C₃₅H₃₃F₆N₇O₂S分子量:729.74作用靶点:Ras作用通路:GPCR/GProtein;MAPK/ERKPathway储存方式:PleasestoretheproductundertherecommendedconditionsintheCertificate...
BBO-8520, KRAS G12C 抑制剂 CAS号: 2893809-51-1 英文名: Benzo[b]thiophene-3-carbonitrile, 2-amino-4-[4-[(2S,5R)-2,5-dimethyl-4-(1-oxo-2-propen-1-yl)-1-piperazinyl]-8-fluoro-2-[[(2R,7aS)-2-fluorotetrahydro-1H-pyrrolizin-7a(5H)-yl]methoxy]-6-(trifluoromethyl)-7-...
所以,BBO-8520: 1. 这个分子能够同时抑制KRAS G12C-GTP和-GDP,补上了短板。 2. 这个分子也是共价机制,同样结合Swith II口袋,是在现有KRAS G12C抑制剂基础上的优化? 3. 这个分子的临床前数据很不错,活性更强,对"RTK drive"的模型有效,in vivo的药效更强也更持久。
1、USABO和BBO考试方式? USABO和BBO比赛形式线上线下都可以,需要根据学生所在学校或者报名官网中报名方式进行。 线上考试的话,需要学生配备带摄像头的电脑或者手机移动设备。 2、USABO&BBO竞赛语言都是中文吗?考试题型有什么差别? BBO竞赛语言为中英双...
综上所述,本项研究开发的BBO-8520是同类首创的直接小分子共价双重抑制剂,可与KRASG12C的活性(ON)和非活性(OFF)构象结合。BBO-8520代表了一种新颖的作用机制,可实现最佳靶标覆盖,并延缓临床上仅使用(OFF)抑制剂引发的适应性耐药性...